Entecavir (ETV) đã được chấp thuận để điều trị viêm gan B mãn trên toàn thế giới. Entecavir là một chất ức chế mạnh và chọn lọc HBV DNA polymerase ảnh hưởng trên sự khởi động DNA, tổng hợp DNA và men sao chép ngược (reverse transcriptase). | T-1 J J J r Entecavir trong điêu trị viêm gan B mãn OH Entecavir o 2-amino-1 9-dihydro-9- 1S 3R 4S -4-hydroxy-3- hydroxymethyl -2 methylenecyclopentyl -6H-purin 6-one monohydrate C H NgOß H O wr CAS number 142217-69-4 Copyright 2005 Nature Publishing Group Nature Reviews Drug Discovery Entecavir ETV đã được chấp thuận để điều trị viêm gan B mãn trên toàn thế giới. Entecavir là một chất ức chế mạnh và chọn lọc HBV DNA polymerase ảnh hưởng trên sự khởi động DNA tổng hợp DNA và men sao chép ngược reverse transcriptase . Các thử nghiệm về viêm gan trên loài Woodchuck chứng minh rằng điều trị bằng Entecavir trong 14 - 36 tháng giúp giảm đáng kể tỉ lệ ung thư tế bào gan so với nhóm đối chứng. Các thử nghiệm lâm sàng then chốt đã chứng minh ưu thế của Entecavir ETV so với Lamivudine LVD trên nhiều kết quả chung cuộc ở 3 nhóm bệnh nhân chủ yếu bệnh nhân có HBeAg chưa dùng Nucleoside nucleoside naive bệnh nhân có HBeAg - và bệnh nhân nhiễm HBV kháng lamivudine. - Ở những bệnh nhân chưa dùng Nucleoside Nucleoside-naive việc tiếp tục điều trị bằng Entecavir trong 2 năm đem đến kết quả 81 bệnh nhân HBeAg và 96 bệnh nhân HBeAg - không còn tìm thấy HBV DNA. Đối với những bệnh nhân kháng LVD 40 bệnh nhân đạt kết quả không còn tìm thấy HBV DNA. - Bệnh nhân có xơ gan còn bù và chưa sử dụng Nucleoside cũng được đánh giá trong những thử nghiệm then chốt. Kết quả cũng phù hợp với quần thể dân số chung có HBeAg và HBeAg - . - Sau 2 năm điều trị ở những bệnh nhân chưa dùng Nucleoside không thấy xảy ra đề kháng với Entecavir về cả 2 mặt kiểu gen genotypic hoặc kiểu hình phenotypic . - Sau 1 năm điều trị HBV đề kháng kiểu gen với Entecavir được phát hiện ở 7 bệnh nhân kháng Lamivudine sự phục hồi của virus do kháng thuốc xảy ra ở 1 bệnh nhân. - Trong năm điều trị thứ 2 sự phục hồi của virus do kháng Entecavir xảy ra trên 9 bệnh nhân. - Entecavir được dung nạp tốt tương tự lamivudine trong các nghiên cứu so sánh. - Tác dụng mạnh về phương diện lâm sàng cùng tỉ lệ kháng thuốc bằng .
