ART là liệu pháp điều trị sử dụng các thuốc kháng vi-rút, hay còn gọi là thuốc ARV (Anti-retrovirus). Các thuốc ARV này có tác dụng làm chậm sự nhân lên của HIV trong cơ thể, do đó tăng khả năng miễn dịch và ít mắc các nhiễm trùng cơ hội. Lựa chọn điều trị lí tưởng hiện tại bao gồm các kết hợp ("cocktail") hai hay nhiều loại thuốc kháng retrovirus như hai chất ức chế reverse transcriptase giống nucleoside (nucleoside analogue reverse transcriptase inhibitor, NRTI), và một chất ức chế protease hoặc một chất thuốc ức chế reverse.
