Bài viết Tổng hợp và đánh giá độc tính đối với tế bào của một số dẫn xuất Naphthalenyl benzimidazole trình bày benzimidazole và các dẫn xuất của chúng đóng vai trò quan trọng trong lĩnh vực y học với nhiều hoạt tính dược lý như kháng viêm, kháng khuẩn, kháng virus, chống đái tháo đường và kháng ung thư. Trong nghiên cứu này, bốn dẫn xuất naphthalene-benzimidazole đã được tổng hợp thành công với hiệu suất tốt qua năm bước bắt đầu từ 2,5-dimethoxybenzaldehyde,. . | Tạp chí Khoa học Trường Đại học Cần Thơ Tập 53, Phần A (2017): 108-117 DOI: TỔNG HỢP VÀ ĐÁNH GIÁ ĐỘC TÍNH ĐỐI VỚI TẾ BÀO CỦA MỘT SỐ DẪN XUẤT NAPHTHALENYL-BENZIMIDAZOLE Phùng Văn Bình, Lê Trọng Hiếu, Nguyễn Thị Ngọc Yến, Ngô Thị Cẩm Tuyết và Bùi Thị Bửu Huê Khoa Khoa học Tự nhiên, Trường Đại học Cần Thơ Thông tin chung: Ngày nhận bài: 08/06/2017 Ngày nhận bài sửa: 19/06/2017 Ngày duyệt đăng: 29/11/2017 Title: Synthesis and cytotoxicity evaluation of naphthalenylbenzimidazole derivatives Từ khóa: Benzimidazole, naphthalene, o-nitroaniline, ophenyldiamine, Stobbe condensation Keywords: Benzimidazole, naphthalene, o-nitroaniline, ophenyldiamine, Stobbe condensation ABSTRACT Benzimidazoles and their derivatives play an important role in medical field with many pharmacological activitives such as antiinflamatory, antimicrobial, antiviral, antidiabetic and anticancer activity. In this study, four naphthalenyl-benzimidazole derivatives have been successfully synthesized in good yield through a fivestep sequence starting from 2,5-dimethoxybenzaldehyde. The synthesis made use of the Stobbe condensation followed by cyclization to afford the ethyl 4-acetoxy-5,8dimethoxy-2-naphthoate core. The ethyl ester moiety was then further converted into the corresponding aldehyde which was then condensed with o-phenylenediamine and o-nitroaniline derivatives under different conditions to provide 2-naphthalyl-1H-benzimidazole derivatives. The structures of these new compounds were fully confirmed by various spectroscopic methods such as MS, IR, 1H-NMR and 13C-NMR. Cytotoxicity evaluation of two derivatives named 5,8-dimethoxy-3-(5-methyl-1H-benzo[d]imidazol-2yl)naphthalene-1-ol (6a) and 3-(1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-5,8dimethoxynaphthalen-1-ol (7a) showed that these two compounds possess weak activity against Mouse skin B16 melanoma cell line. TÓM TẮT Benzimidazole và các dẫn xuất của chúng đóng vai trò quan trọng trong lĩnh vực y học với nhiều hoạt tính dược
