Bài viết nghiên cứu khảo sát ảnh hưởng của một số tá dược điều khiển giải phóng đến khả năng nổi và giải phóng dược chất từ viên verapamil hydroclorid giải phóng kéo dài. | TẠP CHÍ Y - DƢỢC HỌC QUÂN SỰ SỐ 5-2018 NGHIÊN CỨU ẢNH HƢỞNG CỦA MỘT SỐ TÁ DƢỢC ĐẾN ĐỘ HÒA TAN CỦA VIÊN NỔI VERAPAMIL HYDROCLORID GIẢI PHÓNG KÉO DÀI Nguyễn Phương Đông*; Nguyễn Văn Bạch*; Nguyễn Thị Hồng Vân* Phạm Hoàng Anh*; Nguyễn Sơn Nam** TÓM TẮT Mục tiêu: lựa chọn được tá dược điều khiển giải phóng, tỷ lệ tá dược tạo khí và lực gây vỡ viên phù hợp để xây dựng công thức cơ bản cho viên nổi verapamil hydroclorid 120 mg giải phóng kéo dài. Phương pháp: bào chế viên bằng phương pháp dập thẳng, đường kính 10 mm, khối lượng viên 350 mg. Đánh giá ảnh hưởng của một số tá dược sử dụng để bào chế viên giải ® phóng kéo dài kiểu hệ cốt: ethylcellulose, hydroxypropyl methylcellulose, gôm guar, carbopol 940P và tỷ lệ tá dược tạo khí (natri bicarbonat và axít citric) tới độ hòa tan của viên. Các chỉ tiêu đánh giá: độ cứng, thời gian tiềm tàng (Tlag), thời gian nổi in vitro, khả năng giải phóng dược chất in vitro dựa trên USP 38. Kết quả: trong các tá dược khảo sát, hydroxypropyl ® methylcellulose K4M và carbopol 940P là các polyme có khả năng kiểm soát giải phóng dược chất tốt trong thử độ hòa tan. Trong công thức F6, sử dụng hydroxypropyl methylcellulose K4M ® phối hợp với carbopol 940P và natri bicarbonate/axít citric tỷ lệ 35:10 (mg) có Tlag khoảng 10 giây, thời gian nổi > 12 giờ, giải phóng khoảng 12% verapamil hydroclorid sau 1 giờ, 87% sau 8 giờ và > 99% sau 12 giờ. Tỷ lệ tá dược tạo khí hợp lý sẽ hỗ trợ kiểm soát quá trình giải phóng dược chất, duy trì thời gian nổi và giảm Tlag. Trong khoảng từ 8 - 12 kp, lực gây vỡ viên ® ít ảnh hưởng đến độ hòa tan. Kết luận: hydroxypropyl methylcellulose K4M và carbopol 940P là các polyme kiểm soát giải phóng thích hợp để bào chế viên nổi verapamil hydroclorid giải phóng kéo dài. Các mức và tỷ lệ thích hợp để xây dựng công thức cơ bản: hydroxypropyl ® methylcellulose K4M: 40 - 80 mg, carbopol 940P: 40 - 60 mg, natri bicarbonat:axít citric 20:10 40:10 (mg); lực gây vỡ viên phù hợp 10 kp. * Từ khoá: Verapamil; Hệ nổi; Giải phóng kéo
