Metformin là thuốc được Hiệp hội đái tháo đường Hoa Kỳ (ADA) khuyến cáo điều trị bước đầu đối với bệnh nhân đái tháo đường (ĐTĐ). Tuy nhiên thuốc được hấp thu nhanh chóng (sau 2,5 giờ), thời gian bán thải ngắn (0,6-2,9 giờ) vì vậy bệnh nhân cần phải sử dụng thuốc nhiều lần trong ngày. Điều này làm giảm sự tuân thủ của bệnh nhân và tăng tác dụng phụ của vậy, nghiên cứu bào chế và đánh giá đặc tính của liposome metformin được thực hiện nhằm giảm số lần dùng thuốc trong ngày, tăng hiệu quả điều trị và giảm độc tính. Để nắm nội dung . | Tạp chı́ Khoa học Trường Đại học Cầ n Thơ Phần A: Khoa học Tự nhiên, Công nghệ và Môi trường: 43 (2016): 19-25 BÀO CHẾ VÀ THỬ NGHIỆM In vitro LIPOSOME METFORMIN Lê Trọng Nghĩa, Lê Thùy Dung, Trần Thanh Xuân, Nguyễn Thiện Toàn và Lê Thanh Phước Khoa Khoa học Tự nhiên, Trường Đại học Cần Thơ Thông tin chung: Ngày nhận: 28/11/2015 Ngày chấp nhận: 24/05/2016 Title: Formulation and in vitro evaluation of liposome metformin Từ khóa: Liposome metformin, giải phóng kéo dài, hydrat hóa film mỏng, đái tháo đường type 2 Keywords: Liposome metformin, sustained release, the thin film hydration, type 2 diabetes. ABSTRACT Metformin is recommended to treat type 2 diabetes for first-line by ADA (American Diabetes Association). Because of its short plasma half-life and rapid administration, patients need to repeat administration of high doses. This reduces patien’s compliance and induces more side-effects. The purpose of this study is to design the extendedrelease formulation to maintain steady state of plasma concentration for a longer period of time in order to reduce the frequency of administration, reduce toxicity and increase the treatment efficiency. Liposomal suspensions containing metformin hydrochloride with main membranous components being phosphatidylcholine (PC) and cholesterol (CHL) at different proportions changing from 20 to 30% (w/w) were prepared by the thin film hydration method. They were evaluated for mean size, drug entrapment efficiency, in vitro drug release in order to choose the optimized formulations. The results showed that all of the formulations had high degree of entrapment () with sustained release of the drug being 8 hours. They were also affected by PC/CHL ratio (w/w) and liposomal membrane/metformin ratio (w/w). The most optimized formulation (F) showed the highest performance of over 74%, mean size of 521 nm and the best extended release (only 60% of drug was released after 8 hours). This formulation could be used to develop a .
