Nội dung bài viết trình bày nội dung về xây dựng quy trình tổng hợp dẫn chất 1-(2,6-diclorophenyl)-1,3-dihydro-2H-indol-2-on (tạp chất A) của diclofenac dùng trong kiểm nghiệm. bài viết. | Y Học TP. Hồ Chí Minh * Phụ Bản Tập 22 * Số 1 * 2018 Nghiên cứu Y học TỔNG HỢP 1-(2,6-DICHLOROPHENYL)-1,3-DIHYDRO-2HINDOL-2-ON (TẠP CHẤT A) CỦA DICLOFENAC NATRI ĐỂ LÀM CHẤT ĐỐI CHIẾU Nguyễn Thị Thanh Trà*, Hà Di u Ly**, Nguyễn Hữu Lạc Thủy*, Trần Thành Đạo* TÓM TẮT Đặt vấn đề: Sự có mặt của tạp chất liên quan ở lượng rất nhỏ trong nguyên liệu hay các chế phẩm thuốc đều ảnh hưởng đến hiệu quả và mức độ an toàn của dược phẩm. Do vậy, x{c định giới hạn tạp chất liên quan là một yêu cầu không thể thiếu trong tiêu chuẩn kiểm nghiệm của các thuốc. Mục tiêu: Xây dựng quy trình tổng hợp dẫn chất 1-(2,6-diclorophenyl)-1,3-dihydro-2H-indol-2-on (Tạp chất A) của Diclofenac dùng trong kiểm nghiệm. Đối tượng và phương pháp nghiên cứu: Tạp A của diclofenac được tổng hợp từ natri diclofenac bằng phản ứng oxi hóa đóng vòng trong môi trường acid, xúc tác ánh sáng và sự hỗ trợ vi sóng. Sản phẩm được tinh chế bằng sắc ký cột (Si-60) v| x{c định cấu trúc sản phẩm bằng phương ph{p phổ nghiệm UV, IR, MS và 1H-NMR và 13C-NMR. Kết quả: Tổng hợp được tạp A diclofenac độ tinh khiết cao h|m lượng 98,21% so với tạp chuẩn A (USP). Kết luận: Quy trình điều chế tạp A diclorofenac đơn giản có thể áp dụng trong điều kiện phòng thí nghiệm với hiệu suất khoảng 53%. Sản phẩm có độ tinh khiết cao đạt yêu cầu chất lượng đối với nguyên liệu đối chiếu. Từ khóa: Tạp A diclofenac, tổng hợp, tạp đối chiếu ABSTRACT SYNTHESIS OF 1- (2,6-DICHLOROPHENYL)-1,3-DIHYDRO-2H-INDOL-2-ONE (IMPURITY A) OF DICLOFENAC SODIUM AS REFERENCE MATERIAL Nguyen Thi Thanh Tra, Ha Dieu Ly, Nguyen Huu Lac Thuy, Tran Thanh Dao * Y Hoc TP. Ho Chi Minh * Supplement Vol. 22 - No 1- 2018: 521 - 527 Background: The presence of very small amounts of impurities in the active ingredients or in the dosage forms may affect the effectiveness and safety to the patients. Therefore, determining the level of related impurities is an indispensable requirement in the specifications of substances and products. Objectives: Setting up a prosedure .
