Bài viết có nội dung xây dựng được một công thức và quy trình điều chế vi hạt chứa itraconazole 22,22% có độ hòa tan tương đương thuốc đối chiếu sporal, nghiên cứu dùng phương pháp phun sấy. | Nghiên cứu Y học Y Học TP. Hồ Chí Minh * Phụ Bản Tập 22 * Số 1 * 2018 NGHIÊN CỨU ĐIỀU CHẾ VI HẠT CHỨA ITRACONAZOLE CÓ ĐỘ HÒA TAN CAO Giang Cẩm Cường*, Lê Minh Quân**, Phan Thanh Phú**, Lê Thị Thu Vân**, Lê Hậu** TÓM TẮT Mục tiêu: Xây dựng được một công thức v| quy trình điều chế vi hạt chứa itraconazole 22,22% có độ hòa tan tương đương thuốc đối chiếu Sporal®. Phương pháp: Sàng lọc các polymer có khả năng l|m tăng độ hòa tan của itraconazole bằng phương ph{p phun sấy. Vi hạt được nghiên cứu điều chế bằng phương ph{p bao bồi lên nh}n trơ. Công thức điều chế được lựa chọn dựa trên so sánh dữ liệu hòa tan của itraconazole với viên đối chiếu Sporal®. Kết quả: Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC), copovidon (PVPVA), povidon (PVP) hay Eudragit® E100 đều có khả năng l|m tăng độ hòa tan của itraconazole. Mức độ t{c động tăng theo tỷ lệ itraconazole/polymer (từ 1/1 đến 1/2). Eudragit® E100 cải thiện tốt nhất độ hòa tan dược chất ngay ở tỷ lệ phối hợp thấp (1/1). Tuy nhiên, vi hạt tạo thành từ các công thức sử dụng Eudragit® E100 như polymer duy nhất có cảm quan không đạt yêu cầu và hoạt chất phóng thích ồ ạt sau 10 phút. Thay v|o đó, hỗn hợp Eudragit® E100/PVPVA-64 (55:45, kl/kl) khi bao bồi đồng thời với itraconazole (tỷ lệ dược chất/polymer 1/1,5) khắc phục được vấn đề cảm quan v| độ phóng thích hoạt chất từ vi hạt sau 45 phút tương đương với thuốc đối chiếu. Kết luận: Nghiên cứu đã x{c lập được một công thức v| quy trình điều chế vi hạt chứa itraconazole (22,22%) có độ hòa tan cao. Polymer Eudragit® E100 được chứng minh là có hiệu quả trong việc cải thiện độ hòa tan của itraconazole. Polymer PVPVA-64 cần được bổ sung vào thành phần công thức điều chế vi hạt nhằm cải thiện tính bám dính của lớp bao và kiểm soát sự phóng thích hoạt chất ở các thời điểm đầu của thử nghiệm hòa tan. Từ khóa: itraconazole, vi hạt, Eudragit. ABSTRACT ENHANCEMENT OF DISSOLUTION OF ITRACONAZOLE IN PELLETS Giang Cam Cuong, Le Minh Quan, Phan Thanh Phu, Le Thi Thu Van, Le Hau * Y Hoc TP. Ho Chi
