Đề tài "Tối ưu hóa quy trình tổng hợp carboxymethyl beta cyclodextrin" đã được thực hiện với mục tiêu xây dựng quy trình tổng hợp tối ưu về hiệu suất ở quy mô phòng thí nghiệm và phù hợp với điều kiện trong nước dẫn chất carboxymethyl từ β-cyclodextrin. | Nghiên cứu Y học Y Học TP. Hồ Chí Minh * Phụ Bản Tập 22 * Số 1 * 2018 TỐI ƢU HÓA QUY TRÌNH TỔNG HỢP CARBOXYMETHYL BETA-CYCLODEXTRIN Nguyễn Thị Minh Phương*, Nguyễn Thị Kiều Hảo*, Nguyễn Đức Tuấn*, Trần Quốc Thanh* TÓM TẮT Mở đầu-Mục tiêu: Beta-cyclodextrin ( -CD) và các dẫn chất được sử dụng phổ biến trong c{c phương ph{p sắc ký khí (GC), sắc ký lỏng hiệu năng cao (HPLC), điện di mao quản (CE), .l|m t{c nh}n đối quang phân tách c{c dược chất l| đồng phân quang học. So với một số lượng lớn c{c dược chất quang hoạt rất đa dạng về cấu trúc và tính chất đang có mặt trên thị trường hiện nay thì số lượng các tác nhân quang hoạt được thương mại hóa còn ít, giá thành cao. Tiếp nối các công trình trước đ}y đã tổng hợp được các dẫn chất methyl, methoxycarbonyl và các dẫn chất n|y đã đƣợc ứng dụng l|m t{c nh}n đối quang tách thành công một số dƣợc chất quang hoạt bằng CE. Với mong muốn tiếp tục phát triển và góp phần l|m đa dạng hóa tác nh}n đối quang để phân tách c{c đồng phân quang học bằng CE, đề t|i: “TỐI ƯU HÓA QUY TRÌNH TỔNG HỢP CARBOXYMETHYL BETA CYCLODEXTRIN” đã được thực hiện với mục tiêu xây dựng quy trình tổng hợp tối ưu về hiệu suất ở quy mô phòng thí nghiệm và phù hợp với điều kiện trong nước dẫn chất carboxymethyl từ β-cyclodextrin. Đối tượng nghiên cứu: carboxymethyl- β-CD. Phương pháp nghiên cứu: Thực hiện phản ứng của β-CD với tác nhân acid 2-cloroacetic để thu được các dẫn chất carboxymethyl- β-CD. Phân lập và tinh chế sản phẩm bằng phương ph{p thay đổi dung môi v| phương pháp kết tinh lại. Dẫn chất tổng hợp được x{c định độ tinh khiết qua việc x{c định điểm chảy v| góc quay cực riêng. Cấu trúc được x{c định qua dữ liệu thu được từ phổ IR, NMR, MS. C{c điều kiện của phản ứng được khảo s{t để quy hoạch và tối ưu hóa bằng phần mềm Modde với mô hình Box-Behnken. Kết quả: Đã tổng hợp được carboxymethyl- β-CD với hiệu suất 78,01%, DS = 8. Kết luận: Thành công của đề tài tạo tiền đề cho hướng tiếp tục nghiên cứu ứng dụng sản phẩm làm tác nhân đối quang, .
