Thuốc dán clonidin trị cao huyết áp có nhiều ưu điểm hơn dạng uống nên đang được quan tâm nghiên cứu phát triển. Hai tiêu chí quan trọng để đánh giá chất lượng chế phẩm này là hàm lượng và độ phóng thích hoạt chất. Đề tài này được thực hiện với mục tiêu xây dựng quy trình định lượng và khảo sát khả năng phóng thích hoạt chất của thuốc dán clonidin. | Y Học TP. Hồ Chí Minh * Tập 18 * Phụ bản của Số 2 * 2014 Nghiên cứu Y học XÂY DỰNG QUI TRÌNH ĐỊNH LƯỢNG VÀ KHẢO SÁT TỐC ĐỘ PHÓNG THÍCH HOẠT CHẤT CỦA THUỐC DÁN CLONIDIN Trần Quốc Thanh*, Lê Quan Nghiệm*, Huỳnh Văn Hóa*, Lê Hậu*, Nguyễn Đức Tuấn* TÓM TẮT Mục tiêu: Thuốc dán clonidin trị cao huyết áp có nhiều ưu điểm hơn dạng uống nên đang được quan tâm nghiên cứu phát triển. Hai tiêu chí quan trọng để đánh giá chất lượng chế phẩm này là hàm lượng và độ phóng thích hoạt chất. Đề tài này được thực hiện với mục tiêu xây dựng quy trình định lượng và khảo sát khả năng phóng thích hoạt chất của thuốc dán clonidin. Phương pháp: Thăm dò điều kiện chiết clonidin từ thuốc dán. Thăm dò các điều kiện sắc ký về pha động: không có dung dịch đệm, sử dụng dung dịch đệm, thêm vào một tác nhân tạo cặp ion. Thăm dò quy trình thử độ hòa tan sử dụng phương pháp cánh khuấy trên đĩa ; tiến hành khảo sát các các yếu tố pH môi trường (H3PO4 0,001M; đệm HCl pH 4,5; đệm HCl pH 3,5 ; HCl 0,1 N), tốc độ cánh khuấy (50 vòng/ phút, 100 vòng / phút), thời gian lấy mẫu. Kết quả: Đã xây dựng được quy trình định lượng thuốc dán clonidin bằng HPLC với các điều kiện sắc ký: cột C18, thành phần pha động gồm 1,21g Natri 1-heptansulfonat trong 600 ml nước: 400 ml methanol và 1 ml acid phosphoric, chỉnh pH=3; phát hiện bằng đầu dò PDA tại bước sóng 210 nm, tốc độ dòng: 1 ml/ phút, thể tích tiêm mẫu: 20 phương pháp chiết clonidin từ thuốc dán sử dụng 10 ml cloroform để phá nền dính và 10 ml HCl 0,003% để chuyển clonidin từ dạng base sang dạng acid tan trong HCl 0,003%, lấy lớp acid định lượng. Đã xây dựng được được quy trình thử độ hòa tan: phương pháp cánh khuấy trên đĩa, môi trường 500 ml HCl 0,1 N, tốc độ cánh khuấy 50 vòng/phút, thời gian lấy mẫu 1-2-4-6-8-10-12 giờ Kết luận: Phương pháp định lượng trên được chứng minh là phù hợp để định lượng clonidin trong thuốc dán và trong môi trường thử độ hòa tan. Đồng thời đề tài đã khảo sát được quy trình thử độ hòa tan cho thuốc dán clonidin, quy trình
