Nghiên cứu với mục tiêu nhằm khảo sát hoạt tính kháng viêm của các dẫn chất quang hoạt Cis-N-heptyl hexahydro phthalazinon và Cis-N-benzyl hexahydro phthalazinon. bài viết. | Nghiên cứu Y học Y Học TP. Hồ Chí Minh * Tập 18 * Phụ bản của Số 2 * 2014 KHẢO SÁT HOẠT TÍNH KHÁNG VIÊM CỦA CÁC DẪN CHẤT QUANG HOẠT Cis-N-HEPTYL HEXAHYDRO PHTHALAZINON VÀ Cis-N-BENZYL HEXAHYDRO PHTHALAZINON Chương Ngọc Nãi*, Trần Quốc Duy**, Đặng Văn Tịnh**, Nguyễn Đức Tuấn** TÓM TẮT Mục tiêu: Trong những năm gần đây, các nhà khoa học đã khám phá và phát triển những chất có hoạt tính ức chế phosphodiesterase (PDE) chọn lọc, đặc biệt trên PDE4 để điều trị bệnh viêm cấp tính và mạn tính. Hiện nay, nhiều công trình nghiên cứu trong và ngoài nước đã tổng hợp thành công các dẫn chất phthalazinon. Ở Việt Nam, các dẫn chất N-alkyl cis(+) và cis(-)-4-(3,4-dimethoxyphenyl) hexahydro phthalazinon đã được tổng hợp và tiêu chuẩn hóa thành công. Để tiếp tục công trình nghiên cứu, chúng tôi tiến hành khảo sát hoạt tính kháng viêm của các hợp chất này nhằm sàng lọc chất có hoạt tính kháng viêm cao. Đối tượng – Phương pháp nghiên cứu:Dùng mô hình gây phù chân chuột bằng dung dịch carrageenan 1% để đánh giá tác động kháng viêm của các dẫn chất tổng hợp cis-N-heptyl hexahydro phthalazinon (N1) và cisN-benzyl hexahydro phthalazinon (N2). Đánh giá mức độ viêm bằng cách đo thể tích chân chuột bằng thiết bị Plethymometer mỗi ngày vào một giờ nhất định trong 6 ngày liên tiếp. Số liệu thu được được xử lý thống kê bằng phần mềm Minitab , dùng phép thống kê Mann-Whitney với p < 0,05 được cho là có ý nghĩa thống kê để đánh giá sự khác biệt hiệu lực kháng viêm giữa các lô thử nghiệm và với chất đối chiếu. Kết quả: Các dạng đồng phân đối quang riêng lẻ và racemic của dẫn chất cis-N-heptyl hexahydro phthalazinon và cis-N-benzyl hexahydro phthalazinon đều có tác động kháng viêm, đặc biệt đồng phân dạng cis(+) có tác động mạnh hơn dạng cis(−). Đồng phân cis(+) của cis-N-heptyl hexahydro phthalazinon tác động mạnh hơn đồng phân cis(+) của cis-N-benzyl hexahydro phthalazinon. Liều lượng cũng ảnh hưởng đáng kể đến tác động kháng viêm. Dẫn chất cis-N-heptyl hexahydro phthalazinon ở liều 60 .
