Mục tiêu của nghiên cứu này nhằm sàng lọc để lựa chọn chất dính và nồng độ clonidin phù hợp trong xây dựng công thức bào chế thuốc dán chứa clonidin có tính thấm tương tự hoặc cao hơn thuốc đối chiếu. | Nghiên cứu Y học Y Học TP. Hồ Chí Minh * Tập 15 * Phụ bản của Số 1 * 2011 NGHIÊN CỨU SÀNG LỌC CHẤT DÍNH VÀ LỰA CHỌN NỒNG ĐỘ DƯỢC CHẤT TRONG BÀO CHẾ THUỐC DÁN HẤP THU QUA DA CHỨA CLONIDIN Trần Quốc Thanh*, Lê Quan Nghiệm*, Nguyễn Thiện Hải*, Lê Hậu* TÓM TẮT Mục tiêu: Trong bào chế thuốc dán việc lựa chọn chất dính và nồng độ dược chất phù hợp có ý nghĩa quan trọng đối với bào chế và hấp thu dược chất qua da. Thuốc dán chứa clonidin đã được phát triển với tên thương mại là Catapres, tuy nhiên cho đến nay ở trong nước chưa có nghiên cứu nào về sự hấp thu thuốc qua da nói chung và clonidin nói riêng. Mục tiêu của nghiên cứu này nhằm sàng lọc để lựa chọn chất dính và nồng độ clonidin phù hợp trong xây dựng công thức bào chế thuốc dán chứa clonidin có tính thấm tương tự hoặc cao hơn thuốc đối chiếu. Phương pháp: Nghiên cứu được thực hiện với 13 chất dính nhóm Durotak. Thiết bị khảo sát tính thấm là tế bào khuếch tán Franz kiểu đứng, sử dụng màng khuếch tán là da chuột cống trắng giống Sprague-Dawley, trọng lượng 230 ± 20g, nuôi ổn định trong vài ngày trước khi thực hiện các thí nghiệm. Kết quả: Kết quả khảo sát cho thấy đối với clonidin, loại chất dính phù hợp là Durotak 2510, nồng độ clonidin từ 5% đến 10% cho tốc độ thấm gần tương tự và cao hơn thuốc đối chiếu Catapres với tốc độ thấm (Flux) lần lượt là 4,71µg/cm2/giờ, 10,18 µg/cm2/giờ, tiềm thời (lag time) Tlag là 7,28 giờ và 4,97 giờ. Kết luận-đề nghị: Đề nghị sử dụng Durotak 2510 và nồng độ clonidin có thể từ 5% đến 10% trong xây dựng công thức bào chế thuốc dán hấp thu qua da với clonidin. Từ khóa: Chất dính, tốc độ thấm, khả năng thấm qua da, clonidin. ABSTRACT SCREENING SUITABLE ADHESIVE AND DRUG CONCENTRATION FOR FORMULATING TRANSDERMAL PATCH CONTAINING CLONIDIN Tran Quoc Thanh, Le Quan Nghiem, Nguyen Thien Hai, Le Hau * Y Hoc TP. Ho Chi Minh * Vol. 15 - Supplement of No 1 - 2011: 218 - 222 Objectives: In formulating transdermal patches, adhesive and drug concentration take an important role for preparation
