Nghiên cứu được tiến hành với mục tiêu nhằm xây dựng qui trình tổng hợp 2-O-(2-hydroxypropyl)-β-cyclodextrin. Tối ưu hóa các thông số phản ứng, nâng cỡ lô lên 10 lần và xác định các chỉ tiêu lý hóa của sản phẩm. | Y Học TP. Hồ Chí Minh * Tập 15 * Phụ bản của Số 1 * 2011 Nghiên cứu Y học XÂY DỰNG QUI TRÌNH TỔNG HỢP 2-O-(2-HYDROXYPROPYL) BETA CYCLODEXTRIN Phùng Đức Truyền*, Võ Hồ Lan Chi*, Huỳnh Văn Hóa*, Đặng Văn Tịnh* TÓM TẮT Đặt vấn đề: tổng hợp 2-O-(2-hydroxypropyl) beta cyclodextrin ứng dụng trong bào chế để nâng cao sinh khả dụng của thuốc. Mục tiêu: Xây dựng qui trình tổng hợp 2-O-(2-hydroxypropyl)-β-cyclodextrin. Tối ưu hóa các thông số phản ứng, nâng cỡ lô lên 10 lần và xác định các chỉ tiêu lý hóa của sản phẩm. Phương pháp: Xây dựng qui trình tổng hợp 2-O-(2-hydroxypropyl)-β-cyclodextrin. Tối ưu hóa các thông số và xác định các chỉ tiêu lý hóa của sản phẩm. Kết quả: Xây dựng qui trình tổng hợp 2-O-(2-hydroxypropyl)-β-cyclodextrin và các thông số tối ưu, nâng cỡ lô lên 10 lần, xác định các chỉ tiêu lý hóa và cấu trúc của sản phẩm. Kết luận: Tìm ra tỷ lệ mol tối ưu cho phản ứng, các chỉ tiêu lý hóa đạt các yêu cầu qui định về dược dụng. Từ khóa: tổng hợp, 2-O-(2-hydroxypropyl)-β-cyclodextrin. ABSTRACT PERFORMING THE SYNTHESIS PROCESS OF 2-O-(2-HYDROXYPROPYL) – β-CYCLODEXTRIN Phung Duc Truyen, Vo Ho Lan Chi, Huynh Van Hoa, Dang Van Tinh * Y Hoc TP. Ho Chi Minh * Vol. 15 - Supplement of No 1 - 2011: 469 - 475 Background: 2-O-(2-hydroxypropyl)- beta- cyclodextrin was used in pharmaceutics to enhance the bioavailability of drugs. Objectives: To perform the synthetic process of 2-O-(2-hydroxypropyl)-β-cyclodextrin. Optimization of reaction parameters, improving the lot size by scale up ten times and identify structure of products. Method: Construction of synthetic process of 2-O-(2-hydroxypropyl)-β-cyclodextrin via reaction between βcyclodextrin and 1,2-propylen oxide in NaOH. Optimization of reaction parameters and define the physical and chemical indicators of the product. Results: To obtain synthetic process 2-O-(2-hydroxypropyl)-β-cyclodextrin and the optimal parameters, improving the lot size by ten times. Conclusion: Find the optimal molar ratio for the reaction .
