Mục tiêu của nghiên cứu nhằm tiến hành tối ưu hoá theo phương pháp quy hoạch thực nghiệm thiết kế bề mặt đáp ứng, mô hình box-behnken, với sự hỗ trợ của phần JMP (phiên bản ). đề tài qua bài viết này. | Y Học TP. Hồ Chí Minh * Tập 15 * Phụ bản của Số 1 * 2011 Nghiên cứu Y học TỐI ƯU HÓA QUY TRÌNH TỔNG HỢP NIFEDIPIN Nguyễn Thị Nguyệt Anh*, Lê Minh Trí*, Trần Thành Đạo*, Nguyễn Thị Thu Hà * TÓM TẮT Đặt vấn đề: Nifedipin thuộc nhóm chẹn kênh calci chọn lọc, được sử dụng rộng rãi trong điều trị các bệnh tim mạch. Hiện nay, nhu cầu về nifedipin ở Việt Nam là khá lớn và phải nhập khẩu, vì thế việc nghiên cứu quy trình tổng hợp nguyên liệu dùng cho việc sản xuất thuốc là rất cần thiết Mục tiêu nghiên cứu: Tiến hành tối ưu hoá theo phương pháp quy hoạch thực nghiệm thiết kế bề mặt đáp ứng, mô hình Box-Behnken, với sự hỗ trợ của phần JMP (phiên bản ). Phương pháp nghiên cứu: Nifedipin được điều chế dựa trên phản ứng tổng hợp dihydropyridin của Hantzsch. Bố trí thí nghiệm theo mô hình Box-Behken và tối ưu hóa bằng phương pháp thống kê, với sự hỗ trợ của phần JMP (phiên bản ). Hiệu suất của phản ứng được tính dựa trên kết quả định lượng bằng phương pháp sắc ký lỏng hiệu năng cao (HPLC). Kết quả nghiên cứu: Xác định được ảnh hưởng của các yếu tố khảo sát lên hiệu suất phản ứng, tương tác giữa các yếu tố khảo sát lên hiệu suất phản ứng. Xác định được điều kiện tối ưu và hiệu suất dự kiến của phản ứng. Thẩm định lại kết quả bằng cách tiến hành 3 phản ứng tổng hợp nifedipin ở điều kiện dự kiến, với lượng các chất ban đầu tham gia phản ứng lớn hơn 10 lần. Tinh chế nifedipin thu được từ 3 phản ứng trên, kiểm định nifedipin tổng hợp được theo các tiêu chuẩn của BP 2007. Kết luận: Tối ưu hóa được quy trình tổng hợp nifedipin theo mô hình Box-Behnken nhờ phần mềm JMP có thể áp dụng trong điều kiện ở Việt nam. Từ khóa: mô hình Box-Behnken, phần mềm thống kê JMP, quy trình tổng hợp nifedipin. ABSTRACT OPTIMIZATION OF PARAMETERS FOR PROCEDURE OF SYNTHESIS OF NIFEDIPINE Nguyen Thi Nguyet Anh, Le Minh Tri, Tran Thanh Dao, Nguyen Thi Thu Ha * Y Hoc TP. Ho Chi Minh * Vol. 15 - Supplement of No 1 - 2011: 481 - 486 Background: Nifedipine, a dihydropyridine calcium channel blocker is
