Bài giảng trình bày những nội dung chính như: Vai trò sinh bệnh của Histamin, tác dụng trên hệ tim mạch, thuốc kháng Histamin tổng hợp, các nhóm thuốc (6 nhóm thuốc chính), các thuốc cường giao cảm tăng AMP vòng. . | Thuốc kháng Histamin trò sinh bệnh của Histamin - Histamin là một amin, kết quả của sự khử nhóm Carboxylic của acid aminhistidin. - Trong điều kiện bình thường, Histamin trong cơ thể ở dạng kết hợp (hạt) không hoạt tính là chủ yếu và được phân bố ở nhiều nơi trong cơ thể như: da, bạch cầu ưa base, nhiều nhất trong dưỡng bào Mastocyd, ở ruột, gan, phế quản, phổi - Một số rất ít 50 g/ lít máu ở dạng tự do có hoạt tính tuần hoàn trong máu. * Các yếu tố gây giải phóng Histamin. - Giải phóng chủ yếu theo đường miễn dịch. Dưỡng bào và tế bào ưa base sẽ nhậy cảm khi globulin miễn dịch gắn vào màng. Qua phản ứng miễn dịch hoặc quá mẫn sẽ có phản ứng kháng nguyên - kháng thể làm tăng tiết Histamin. -Yếu tố vật lý: da bị kích thích bởi ánh nắng mặt trời, bỏng, lạnh. -Yếu tố hoá học: nọc rắn, nọc ong, nọc côn trùng, độc tố của thuốc như chế phẩm thuốc phiện, Arfonad, Tubocurarin Các yếu tố trên làm tăng tiết Histamin tự do cùng nhiều chất trung gian hoá học như bradykinin, chất phản ứng chậm(SRSA), leucotrien (LT), prostaglandin (PG) tham gia vào các phản ứng dị ứng, phản ứng quá mẫn hoặc viêm. . Tác dụng trên hệ tim mạch Histamin tác dụng rất mạnh ở các mao mạch nhỏ, làm dãn các cơ vòng tiền mao quản, làm co tĩnh mạch, làm tăng luồng máu tới mô, ứ máu ở các mao mạch, làm tăng sức thấm nội mạc động mạch, tăng xuất huyết tương, gây ra ban đỏ sần nề tại chỗ, kích thích các ngọn thần kinh cảm giác gây các triệu chứng sưng, nóng, đỏ, đau. Histamin tự do được giải phóng nhiều thực sự là một chất trung gian hoá học, có thể làm hạ mạnh huyết áp, khó thở do co thắt phế quản, gây shock phản vệ, có thể dẫn tới truỵ tim mạch kháng Histamin: kháng Histamin tổng hợp . Đặc điểm: do cấu trúc của các thuốc kháng Histamin gần giống với Histamin vì vậy tác dụng đối kháng cạnh tranh với Histamin tại Rp H1. dụng: - Đối lập H1 không hoàn toàn + Giãn cơ trơn (phế quản, vị tràng, mạch máu) + Giảm tính thấm mao mạch + Không đủ chống . | Thuốc kháng Histamin trò sinh bệnh của Histamin - Histamin là một amin, kết quả của sự khử nhóm Carboxylic của acid aminhistidin. - Trong điều kiện bình thường, Histamin trong cơ thể ở dạng kết hợp (hạt) không hoạt tính là chủ yếu và được phân bố ở nhiều nơi trong cơ thể như: da, bạch cầu ưa base, nhiều nhất trong dưỡng bào Mastocyd, ở ruột, gan, phế quản, phổi - Một số rất ít 50 g/ lít máu ở dạng tự do có hoạt tính tuần hoàn trong máu. * Các yếu tố gây giải phóng Histamin. - Giải phóng chủ yếu theo đường miễn dịch. Dưỡng bào và tế bào ưa base sẽ nhậy cảm khi globulin miễn dịch gắn vào màng. Qua phản ứng miễn dịch hoặc quá mẫn sẽ có phản ứng kháng nguyên - kháng thể làm tăng tiết Histamin. -Yếu tố vật lý: da bị kích thích bởi ánh nắng mặt trời, bỏng, lạnh. -Yếu tố hoá học: nọc rắn, nọc ong, nọc côn trùng, độc tố của thuốc như chế phẩm thuốc phiện, Arfonad, Tubocurarin Các yếu tố trên làm tăng tiết Histamin tự do cùng nhiều chất trung gian hoá học như bradykinin,
