Nhằm góp phần vào việc tìm kiếm nguồn nguyên liệu làm thuốc mới, nhóm nghiên cứu chúng tôi đã tổng hợp thành công các dẫn chất cis-N-heptyl phthalazinon và cis-N-benzyl phthalazinon có tác dụng ức chế chọn lọc men phosphodiesterase IV và tác dụng kháng viêm mạnh hơn các dẫn chất trans và hỗn hợp racemic. Để tiếp tục công trình nghiên cứu, tiêu chuẩn hóa các hợp chất quang hoạt này với mong muốn đưa ra các dẫn chất quang hoạt mới có tác dụng sinh học. | Y Học TP. Hồ Chí Minh * Tập 15 * Phụ bản của Số 1 * 2011 Nghiên cứu Y học TIÊU CHUẨN HÓA CÁC DẪN CHẤT QUANG HOẠT CIS-N-HEPTYL-PHTHALAZINON VÀ CIS-N-BENZYL-PHTHALAZINON CÓ TÁC DỤNG KHÁNG VIÊM Chương Ngọc Nãi*, Trần Thị Nguyên Đăng**, Đặng Văn Tịnh**, Nguyễn Đức Tuấn** TÓM TẮT Đặt vấn đề – Mục tiêu nghiên cứu: Nhằm góp phần vào việc tìm kiếm nguồn nguyên liệu làm thuốc mới, nhóm nghiên cứu chúng tôi đã tổng hợp thành công các dẫn chất cis-N-heptyl phthalazinon và cis-N-benzyl phthalazinon có tác dụng ức chế chọn lọc men phosphodiesterase IV và tác dụng kháng viêm mạnh hơn các dẫn chất trans và hỗn hợp racemic. Để tiếp tục công trình nghiên cứu, chúng tôi tiến hành tiêu chuẩn hóa các hợp chất quang hoạt này với mong muốn đưa ra các dẫn chất quang hoạt mới có tác dụng sinh học. Đối tượng – Phương pháp nghiên cứu: Các dẫn chất quang hoạt cis-N-heptyl-phthalazinon và cis-Nbenzyl-phthalazinon đã tổng hợp. Dự thảo tiêu chuẩn kỹ thuật cho các hợp chất quang hoạt tổng hợp được xây dựng trên các chỉ tiêu: tính chất; định tính bằng các phương pháp xác định nhiệt độ nóng chảy, phổ hồng ngoại, góc quay cực riêng, sắc ký lỏng hiệu năng cao; giới hạn tạp đồng phân quang học; giới hạn tạp chất liên quan; giới hạn dung môi tồn dư; độ ẩm và độ tinh khiết quang học. Kết quả: Xây dựng được dự thảo tiêu chuẩn kỹ thuật cho các dẫn chất quang hoạt cis-N-heptylphthalazinon và cis-N-benzyl-phthalazinon đã được tổng hợp. Kết luận: Dự thảo tiêu chuẩn kỹ thuật này có thể được ứng dụng để xác định các dẫn chất quang hoạt cisN-heptyl-phthalazinon và cis-N-benzyl-phthalazinon đã tổng hợp nhằm giúp tối ưu hóa phương pháp tổng hợp, để có thể chuẩn hóa thành nguyên liệu tinh khiết làm thuốc. Từ khóa: Dẫn chất Cis-N-alkyl-phthalazinon; Tiêu chuẩn hóa; Độ tinh khiết quang học. ABSTRACT STANDARDIZATION OF NEW CHIRAL CIS-N-HEPTYL-PHTHALAZINONE AND CIS-N-BENZYL-PHTHALAZINONE DERIVATIVES WITH ANTI-INFLAMMATORY ACTIVITY Chuong Ngoc Nai, Tran Thi Nguyen Dang, Dang Van Tinh, Nguyen Duc Tuan * Y Hoc TP. .
