Mục tiêu chính của bài giảng trình bày khái niệm thuốc, các bước trong tìm ra một thuốc mới, ba bước cơ bản trong nghiên cứu hóa dược và khám phá thuốc mới, mục tiêu thuốc. Để hiểu rõ hơn, mời các bạn tham khảo! | Đại học Y Dược Thành phố Hồ Chí Minh Rational Drug Design TS. Thái Khắc Minh thaikhacminh@ Bộ Môn Hóa Dược Thuốc là gì? Đại học Y Dược Thành phố Hồ Chí Minh Thuốc là những hóa chất: - thường khối lượng phân tử nhỏ (khoảng 100-500) - có khả năng tác động với các điểm tác động nằm trong cơ thể có khối lượng phân tử lớn hơn rất nhiều nhằm mục đích tạo ra các đáp ứng sinh học hay tác dụng dược lý. Dược phẩm: các đáp ứng sinh học hữu ích trong điều trị Độc chất: các đáp ứng sinh học có hại cho cơ thể Thuốc: sử dụng liều lớn hơn liều điều trị hay liều chỉ định trở thành chất độc. Đại học Y Dược Các bước trong tìm ra một thuốc mới Thành phố Hồ Chí Minh •Lựa chọn bệnh lý •Lựa chọn mục tiêu của thuốc •Xác định các phương pháp thử nghiệm sinh học thử nghiệm in vitro, in vivo, đánh giá giá trị của thử nghiệm, sàng lọc đầu vào cao HTS, sàng lọc bằng cộng hưởng từ hạt nhân NMR •Tìm kiếm chất khởi nguồn (từ nhiều nguồn khác nhau) •Phân lập và tinh khiết hóa chất khởi nguồn •Xác định cấu trúc chất khởi nguồn (kết tinh tinh thể nhiễu xạ tia X, NMR) •Xác định các mối liên quan giữa cấu trúc và tác dụng dược lý Đại học Y Dược Các bước trong tìm ra một thuốc mới Thành phố Hồ Chí Minh •Xác định các nhóm mang hoạt tính sinh học (pharmacophore) •Nghiên cứu và cải tiến tác động của thuốc lên mục tiêu •Cải tiến các tính chất dược động lực học •Đăng ký bằng phát minh (patent) •Nghiên cứu cơ chế chuyển hóa của thuốc •Tổng hợp thuốc ở mức độ công nghiệp •Thử nghiệm về độc tính, nghiên cứu về bào chế thuốc •Thực hiện các thử nghiệm lâm sàng (Pha I, II, III và sau khi đưa thuốc ra thị trường là pha IV) •Tiếp thị thuốc Đại học Y Dược Các bước trong tìm ra một thuốc mới Thành phố Hồ Chí .
