Mục tiêu luận án: Nghiên cứu cải tiến quy trình tổng hợp thuốc erlotinib hydrocloride. Nghiên cứu tổng hợp và xác định cấu trúc dẫn xuất quinazoline. Nghiên cứu tổng hợp và xác định cấu trúc của các hợp chất lai giữa các dẫn xuất quinazoline với các azide qua cầu nối triazole. Mời các bạn tham khảo! | Tóm tắt Luận án Tiến sỹ Hóa học hữu cơ: Nghiên cứu tổng hợp và đánh giá hoạt tính gây độc tế bào của các hợp chất quinazolin VIỆN KHOA HỌC VÀ CÔNG NGHỆ VIỆT NAM VIỆN HÓA HỌC NGHIÊN CỨU TỔNG HỢP VÀ ĐÁNH GIÁ HOẠT TÍNH GÂY ĐỘC TẾ BÀO CỦA CÁC HỢP CHẤT QUINAZOLIN Chuyên ngành : Hóa học hữu cơ Mã số : TÓM TẮT LUẬN ÁN TIẾN SĨ HÀ NỘI – 2019 1 Công trình đƣợc hoàn thành tại Viện Hóa học- Viện Hàn lâm Khoa học và Công nghệ Việt nam Người hướng dẫn khoa học: 1. . Nguyễn Văn Tuyến 2. TS. Đặng Thị Tuyết Anh Phản biện 1: Phản biện 2: Phản biện 3: Luận án sẽ được bảo vệ trước Hội đồng chấm luận án tiến sĩ, tại Học viện Khoa học và Công nghệ - Viện Hàn lâm Khoa học và Công nghệ Việt Nam. Số 18 - Hoàng Quốc Việt, Cầu Giấy, Hà Nội. Vào hồi . giờ ngày . tháng . năm 2019 2 A. GIỚI THIỆU VỀ LUẬN ÁN 1. Tính cấp thiết, ý nghĩa khoa học và thực tiễn của đề tài luận án Quinazoline là lớp chất đầy tiềm năng trong thiết kế tổng hợp các loại thuốc chống ung thư theo cơ chế ức chế enzyme kinase [1-4]. Gefitinib (Iressa), erlotinib (Tarceva), lapatinib (Tykerb) và vandetanib (Caprelsa) là các hợp chất quinazoline tiêu biểu đã được đưa vào sản xuất thuốc điều trị ung thư. Trong đó Gefitinib và Erlotinib là thuốc hoá trị liệu thụ thể yếu tố tăng sinh biểu bì (EGFR) thế hệ đầu tiên được sử dụng để điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ. Thuốc Erlotinb là một dẫn xuất của quinazoline có tên thương mại là Tarceva, được sản xuất bởi hãng dược phẩm Hoffmann - La Roche. Thuốc được sử dụng có hiệu quả cao cho điều trị bệnh ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (UTPKPTBN) có đột biến hoạt hóa EGFR. Đây là phương pháp đột phá trong điều trị UTPKPTBN tạo ra cơ hội kéo dài thời gian sống với chất lượng sống cao hơn. Ở Việt Nam, thuốc Tarceva có thành phần là erlotinib hydrochloride chưa được sử dụng rộng rãi, trước hết vì chi phí điều trị bằng Tarceva rất đắt tiền, USD/chu kỳ điều trị (một chu
