Hoạt tính sinh học của 12 hợp chất 4,5-dihydro-1,3,4-thiadiazole và 2,3-dihydro-1,3-thiazole mới đã được khảo sát đối với vi khuẩn Gr(+), Gr(-), nấm mốc và nấm men. Có bốn hợp chất thể hiện hoạt tính sinh học tốt. | Đánh giá hoạt tính sinh học của một số dẫn xuất và 4,5-dihydro-1,3,4-thiadiazole được tổng hợp từ N-(tetra-O-acetyl-β-Dglycopyranosyl)-thiosemicarbazone Hóa học và Kỹ thuật môi trường ĐÁNH GIÁ HOẠT TÍNH SINH HỌC CỦA MỘT SỐ DẪN XUẤT 2,3- DIHYDRO-1,3-THIAZOLE VÀ 4,5-DIHYDRO-1,3,4-THIADIAZOLE ĐƯỢC TỔNG HỢP TỪ N-(TETRA-O-ACETYL-β-D- GLYCOPYRANOSYL)-THIOSEMICARBAZONE Vũ Ngọc Toán1*, Nguyễn Đình Thành2, Nguyễn Minh Trí1 Tóm tắt: Hoạt tính sinh học của 12 hợp chất 4,5-dihydro-1,3,4-thiadiazole và 2,3-dihydro-1,3-thiazole mới đã được khảo sát đối với vi khuẩn Gr(+), Gr(-), nấm mốc và nấm men. Có bốn hợp chất thể hiện hoạt tính sinh học tốt. Từ khóa: Thiosemicarbazone, Thiazole, Thiadiazole, Coumarin, MIC. 1. MỞ ĐẦU Thiosemicarbazone là lớp hợp chất thể hiện hoạt tính sinh học phong phú, được sử dụng rộng rãi trong các nghiên cứu chống bệnh lao [6, 12], bệnh đậu mùa [13], virus và quan trọng nhất là chống lại các tế bào ung thư khác nhau [6]. Ngoài ra, dẫn xuất của thiosemicarbazone còn có khả năng tạo phức với kim loại. Những hợp chất này cũng thể hiện hoạt tính sinh học như: kháng khuẩn, kháng nấm, kháng virus [12,14], chống ung thư [4, 5]. Coumarin và các dẫn xuất của chúng được nghiên cứu, ứng dụng rộng rãi. Sự kết hợp của coumarin với đường glucose tạo thành coumarin glucoside có tác dụng chống nấm, chống khối u, chống đông máu, chống virus HIV, chống giãn động mạch vành, chống co thắt (umbelliferon) [9, 10],. Việc nghiên cứu gắn kết hợp phần thiosemicarbazide chứa gốc đường với hợp phần coumarin thế nhằm tạo ra các dẫn xuất thiosemicarbazone tương ứng với nhiều hoạt tính sinh học quý báu [3, 6]. Chính vì vậy, ngày càng nhiều các hợp chất thiosemicarbazone chứa hợp phần coumarin được nghiên cứu về tính chất hóa học, hoạt tính sinh học. Các hợp chất mà trong phân tử có chứa vòng 1,3,4-thiadiazole thể hiện hoạt tính kháng viêm, giảm đau, kháng khuẩn, kháng u, kháng nấm, chống co giật, đái .
