Mục đích nghiên cứu của luận văn là Nghiên cứu tổng hợp các dẫn xuất mới của indenoisoquinolin dựa trên sự thay đổi các nhóm thể ở vòng B bằng cách thay đổi các mạch nhánh ở nguyên tử nitơ và gắn các hợp chất lai có cầu nối triazol. Nghiên cứu tổng hợp các dẫn xuất mới của indenoisoquinolin dựa trên sự thay đổi các nhóm thế ở vòng D với các nhóm thế metoxi hoặc metylendioxi. | Tóm tắt Luận án Tiến sĩ Hóa học: Nghiên cứu tổng hợp và xác định hoạt tính sinh học một số dẫn xuất indenoisoquinolin BỘ GIÁO DỤC VÀ ĐÀO TẠO VIỆN HÀN LÂM KHOA HỌC VÀ CÔNG NGHỆ VIỆT NAM HỌC VIỆN KHOA HỌC VÀ CÔNG NGHỆ --------- --------- NGÔ HẠNH THƢƠNG NGHIÊN CỨU TỔNG HỢP VÀ XÁC ĐỊNH HOẠT TÍNH SINH HỌC MỘT SỐ DẪN XUẤT INDENOISOQUINOLIN Chuyên ngành: Hóa hữu cơ Mã số: TÓM TẮT LUẬN ÁN TIẾN SĨ HÓA HỌC Hà Nội - 2018 Công trình đƣợc hoàn thành tại Viện Hóa học- Viện Hàn lâm Khoa học và Công nghệ Việt nam Người hướng dẫn khoa học: . Nguyễn Văn Tuyến Phản biện 1: Phản biện 2: Phản biện 3: Luận án sẽ được bảo vệ trước Hội đồng chấm luận án tiến sĩ, tại Học viện Khoa học và Công nghệ - Viện Hàn lâm Khoa học và Công nghệ Việt Nam. Số 18 - Hoàng Quốc Việt, Cầu Giấy, Hà Nội. Vào hồi . giờ ngày . tháng . năm 201 Có thể tìm hiểu luận án tại: A. GIỚI THIỆU LUẬN ÁN 1. Tính cấp thiếp, ý nghĩa khoa học và thực tiễn của đề tài luận án Các indenoisoquinolin có một số ưu điểm hơn các camptothecin. Thứ nhất, vị trí phân cắt DNA của NSC314622 (4) là khác so với camptothecin (1), do đó có thể cho phổ kháng ung thư khác nhau. Thứ hai, các phức hợp phân tách Top1-DNA-thuốc của indenoisoquinolin ổn định hơn. Thứ ba, các indenoisoquinolin có tính ổn định về mặt hóa học. Thứ tư, các indenoisoquinolin ít bị ảnh hưởng bởi các đột biến kháng thuốc Top1 của R364H và N722S. Hai indenoisoquinolin chất độc Top1: indotecan (5), indimitecan (6) đã được thử nghiệm lâm sàng giai đoạn I để điều trị bệnh ung thư và đang được bắt đầu các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn II. Hình 1 Ngoài ra hướng nghiên cứu các hợp chất lai đang thu hút được nhiều sự quan tâm của các nhà nghiên cứu, các nghiên cứu gần đây cho thấy các hợp chất lai hóa có thể làm tăng hoạt tính và trong một số trường hợp có thể tránh được sự kháng thuốc so với thuốc một thành phần. Do đó, nghiên cứu tổng hợp các dẫn .
