Tổng hợp các dẫn chất có khung 4-hydroxy-5-alkylpyrido[3,2,1-jk]carbazol-6-one và 4-hydroxy-5- alkyl-8,9,10,11-tetrahydropyrido[3,2,1-jk]carbazol-6-one có chứa cấu trúc carbostyril, có nhóm thế tại vị trí số 4 như là nhóm nhóm nhận điện tử thể hiện tính chất phát huỳnh quang, ngoài ra cấu trúc khung này là sự kết hợp của các nhân indole, quinolone và 2-pyridone có liên quan đến hoạt tính tác động sinh dược học. | Tổng hợp chất phát huỳnh quang và dẫn chất có hoạt tính sinh học từ 4-hydroxy-5-alkylpyrido[3,2,1-jk]carbazol-6-one và 4-hydroxy-5-alkyl8,9,10,11-tetrahydropyrido[3,2,1-jk]carbazol-6-one Y Học TP. Hồ Chí Minh * Phụ Bản Tập 22 * Số 1 * 2018 Nghiên cứu Y học TỔNG HỢP CHẤT PHÁT HUỲNH QUANG VÀ DẪN CHẤT CÓ HOẠT TÍNH SINH HỌC TỪ 4-HYDROXY-5-ALKYLPYRIDO[3,2,1- JK]CARBAZOL-6-ONE VÀ 4-HYDROXY-5-ALKYL-8,9,10,11- TETRAHYDROPYRIDO[3,2,1-JK]CARBAZOL-6-ONE Đặng Văn Hoài*, Nguyễn Thị Ngọc Trang*, Wolfgang Stadlbauer** TÓM TẮT Mở đầu: Các dẫn chất có khung 4-hydroxy-5-alkylpyrido[3,2,1-jk]carbazol-6-one và 4-hydroxy-5-alkyl- 8,9,10,11-tetrahydropyrido[3,2,1-jk]carbazol-6-one có chứa cấu trúc carbostyril có nhóm thế tại vị trí số 4 như là nhóm thế p-toluensulfonyl cho thấy tính chất phát huỳnh quang. Carbostyril là một thành phần cấu trúc quan trọng trong các hợp chất tự nhiên và những chất có hoạt tính sinh học bao gồm các thuốc. Nghiên cứu tổng hợp các hợp chất phát huỳnh quang mở ra hướng nghiên cứu về tính chất quang sinh lý học để tạo ra chất liệu sinh học phân tử đánh dấu. Mục đích: Tổng hợp các dẫn chất có khung 4-hydroxy-5-alkylpyrido[3,2,1-jk]carbazol-6-one và 4-hydroxy-5- alkyl-8,9,10,11-tetrahydropyrido[3,2,1-jk]carbazol-6-one có chứa cấu trúc carbostyril, có nhóm thế tại vị trí số 4 như là nhóm nhóm nhận điện tử thể hiện tính chất phát huỳnh quang, ngoài ra cấu trúc khung này là sự kết hợp của các nhân indole, quinolone và 2-pyridone có liên quan đến hoạt tính tác động sinh dược học. Phương pháp: Thực hiện phản ứng đóng vòng ngưng tụ nhiệt, phản ứng thế ái nhân nhóm 4-hydroxy hoặc 5-H-acidic, Sản phẩm có cấu trúc carbostyril được theo dõi dưới bước sóng UV, phân tích phổ và phân tích nguyên tố. Kết quả: Tổng hợp được 3 chất 1a,b,c khung 4-hydroxy-5-alkylpyrido[3,2,1-jk]carbazol-6-one trong đó 1b,c đã được công bố và 2 chất 7b,c khung 4-hydroxy-5-alkyl-8,9,10,11-tetrahydropyrido[3,2,1-jk]carbazol-6-one trong đó 7b đã được
