Xây dựng quy trình tổng hợp và khảo sát ảnh hưởng của một số yếu tố đến hiệu suất tổng hợp ở quy mô phòng thí nghiệm và phù hợp với điều kiện trong nước dẫn chất mono-6-amino-6-deoxybetacyclodextrin. | Tổng hợp dẫn xuất mono-6 amino-6 deoxy-betacyclodextrin Nghiên cứu Y học Y Học TP. Hồ Chí Minh * Phụ Bản Tập 23 * Số 2 * 2019 TỔNG HỢP DẪN XUẤT MONO-6-AMINO-6-DEOXY- BETACYCLODEXTRIN Nguyễn Thị Minh Phương*, Hồ Đan Thư*, Nguyễn Đức Tuấn* TÓMTẮT Mở đầu: Beta-cyclodextrin ( -CD) và các dẫn chất của chúng được sử dụng phổ biến trong các phương pháp sắc ký khí (GC), sắc ký lỏng hiệu năng cao (HPLC), điện di mao quản (CE), .làm tác nhân đối quang phân tách các dược chất là đồng phân quang học. Một trong số đó là mono-6-amino-6-deoxy- betacyclodextrin (M6A- β-CD), được sử dụng rất rộng rãi để làm tác nhân đối quang trong phương pháp điện di mao quản, phân tách thành công đồng phân quang học của nhiều dược chất, nhiều chất lưỡng tính và amino acid như acid glutamic, phenylalanin, threonin và valin, Tiếp nối các công trình trước đây đã tổng hợp được các dẫn chất methyl, methoxycarbonyl, carboxymethyl và các dẫn chất này đã được ứng dụng làm tác nhân đối quang tách thành công một số dược chất quang hoạt bằng CE. Với mong muốn tiếp tục phát triển và góp phần làm đa dạng hóa tác nhân đối quang để phân tách các đồng phân quang học bằng CE, đề tài: “Tổng hợp dẫn xuất mono-6-amino-6-deoxy-betacyclodextrin” đã được thực hiện. Mục tiêu: Xây dựng quy trình tổng hợp và khảo sát ảnh hưởng của một số yếu tố đến hiệu suất tổng hợp ở quy mô phòng thí nghiệm và phù hợp với điều kiện trong nước dẫn chất mono-6-amino-6-deoxy- betacyclodextrin. Đối tượng - Phương pháp nghiên cứu: Đối tượng nghiên cứu: mono-6-amino-6-deoxy-β- pháp nghiên cứu: Thực hiện các phản ứng của tổng hợp M6A- β-CD từ β-CD qua các 3 giai đoạn. Phân lập và tinh chế sản phẩm bằng phương pháp thay đổi dung môi và phương pháp kết tinh lại. Dẫn chất tổng hợp được xác định độ tinh khiết qua việc xác định điểm chảy và góc quay cực riêng. Cấu trúc được xác định qua dữ liệu thu được từ phổ IR, NMR, MS. Khảo sát sự ảnh hưởng đến hiệu suất của một số điều .
