Xây dựng công thức và quy trình bào chế viên nén metformin hydroclorid 750 mg phóng thích kéo dài với hệ tá dược tạo khung matrix thân dầu

xây dựng công thức và quy trình bào chế viên nén metformin hydroclorid 750 mg phóng thích kéo dài với hệ tá dược tạo khung matrix thân dầu | Xây dựng công thức và quy trình bào chế viên nén metformin hydroclorid 750 mg phóng thích kéo dài với hệ tá dược tạo khung matrix thân dầu Y Học TP. Hồ Chí Minh * Phụ Bản Tập 23 * Số 2 * 2019 Nghiên cứu Y học XÂY DỰNG CÔNG THỨC VÀ QUY TRÌNH BÀO CHẾ VIÊN NÉN METFORMIN HYDROCLORID 750 MG PHÓNG THÍCH KÉO DÀI VỚI HỆ TÁ DƯỢC TẠO KHUNG MATRIX THÂN DẦU Nguyễn Hữu Vĩnh Trung*, Nguyễn Thiện Hải*, Phạm Đình Duy* TÓMTẮT Mở đầu: Do bệnh đái tháo đường tăng nhanh nên nhu cầu dùng metformin hydroclorid (MH) cũng tăng lên. Việc nghiên cứu dạng phóng thích kéo dài (PTKD) thực sự cần thiết. Mục tiêu: Xây dựng công thức, quy trình bào chế viên nén MH 750 mg PTKD với hệ tá dược tạo khung xốp thân dầu (TDTKXTD) có độ giải phóng hoạt chất (GPHC) tương đương với viên đối chiếu (VĐC) theo tiêu chuẩn USP 40. Đối tượng - Phương pháp nghiên cứu: Đối tượng: VĐC glucophage XR 750 (Merck Sante), viên nghiên cứu PTKD (VNC). Phương pháp: VNC được bào chế bằng phương pháp đun chảy hoặc xát hạt ướt với sự thay đổi thành phần và tỉ lệ TDTKXTD khác nhau. Sau đó, tiến hành so sánh các tính chất lý hóa và độ GPHC giữa VNC và VĐC dựa trên giá trị f2 chọn công thức tối ưu (CTTƯ). Các thông số quy trình trọng yếu được khảo sát, từ đó xây dựng quy trình bào chế ở cỡ lô 1000 viên cho CTTƯ. Kết quả: CTTƯ chứa 30% Compritol 888 cho kết quả GPHC đạt USP 40 – Test 1. Xát hạt ướt cho kết quả kém hơn kết hợp hai phương pháp. Độ hòa tan của VNC cũng đạt các Test 2, 3, 4, 6, 7, 8, 9, 10 và 11 của USP 40. Thông số quy trình bào chế cỡ lô 1000 viên được xác lập, quy trình có tính lặp lại. Kết luận: VNC với TDTKXTD đã được bào chế thành công ở quy mô 1000 viên. VNC đạt yêu cầu đặt ra, tương đương với VĐC, nhiều triển vọng ứng dụng vào thực tiễn. Từ khóa: metformin hydroclorid, phóng thích kéo dài, tá dược tạo khung xốp thân dầu. ABSTRACT FORMULATION OF METFORMIN HYDROCLORIDE 750 MG EXTENDED RELEASE TABLETS PREPARED BY HYDROPHOBIC MATRIX RETARDANTS Nguyen Huu Vinh