Rosuvastatin (RSV) là thuốc tổng hợp mới của nhóm statin dùng điều trị rối loạn lipid huyết, tăng cholesterol máu. Do thuộc nhóm II theo hệ thống phân loại sinh dược học nên RSV có tính tan kém, sinh khả dụng thấp (khoảng 20%).Trong số các phương pháp cải thiện tính tan và sinh khả dụng, với nhiều ưu điểm nổi trội, hệ vi tự nhũ (Self Emulsifying Drug Delivery System - SMEDDS) được chọn để nghiên cứu với mục tiêu thành lập công thức SMEDDS chứa RSV với tải lượng cao, ổn định, độ hòa tan, thấm cao và có triển vọng ứng dụng vào thực tiễn. | Nghiên cứu điều chế hệ vi tự nhũ chứa Rosuvastatin Y Học TP. Hồ Chí Minh * Phụ Bản Tập 23 * Số 2 * 2019 Nghiên cứu Y học NGHIÊN CỨU ĐIỀU CHẾ HỆ VI TỰ NHŨ CHỨA ROSUVASTATIN Lê Thị Thương Thương*, Nguyễn Thiện Hải* TÓMTẮT Mục tiêu: Rosuvastatin (RSV) là thuốc tổng hợp mới của nhóm statin dùng điều trị rối loạn lipid huyết, tăng cholesterol máu. Do thuộc nhóm II theo hệ thống phân loại sinh dược học nên RSV có tính tan kém, sinh khả dụng thấp (khoảng 20%).Trong số các phương pháp cải thiện tính tan và sinh khả dụng, với nhiều ưu điểm nổi trội, hệ vi tự nhũ (Self Emulsifying Drug Delivery System - SMEDDS) được chọn để nghiên cứu với mục tiêu thành lập công thức SMEDDS chứa RSV với tải lượng cao, ổn định, độ hòa tan, thấm cao và có triển vọng ứng dụng vào thực tiễn. Phương pháp nghiên cứu: Khảo sát độ tan của RSV trong các tá dược có khả năng tạo hệ vi tự nhũ. Chọn pha dầu, chất diện hoạt, đồng diện hoạt dựa vào độ tan, khả năng nhũ hóa thông qua độ truyền qua (T%). Xây dựng giản đồ pha, chọn công thức tạo vi nhũ tương để khảo sát tỷ lệ tải 5 - 20% RSV và đánh giá về cảm quan, độ bền thế zeta và kích thước giọt. Chọn các công thức có khả năng tải cao nhất và bền nhất, điều chế lặp lại. Hệ cũng được đánh giá sơ bộ tính thấm qua ruột chuột nhắt cô lập và độ giải phóng hoạt chất (GPHC) so với viên đối chiếu Crestor® (AstraZeneca). Hàm lượng RSV trong các thử nghiệm được định lượng bằng quang phổ UV-Vis ở bước sóng 243 nm. Kết quả: Trong các pha dầu và chất đồng diện hoạt khảo sát, RSV tan tốt trong Capmul MCM và Transcutol HP. RSV tan trong các chất diện hoạt khảo sát. SMEDDS RSV tạo thành gồm Capmul MCM, Cremophor RH40 và Transcutol HP (10 : 50 : 40), tải 15% RSV đạt các yêu cầu về cơ lý với kích thước giọt 12,94 nm, phân bố một đỉnh, thế zeta -15,5 mV. Hệ SMEDDS RSV được bào chế thành công ở qui mô 200g cho khả năng thấm qua ruột chuột nhắt cô lập cao hơn khoảng 1,7 lần và có độ GPHC cao hơn viên đối chiếu. .
