Pantoprazol (PTP) là một thuốc ức chế bơm proton được sử dụng phổ biến trong điều trị bệnh viêm loét dạ dày, tá tràng. Do thuộc nhóm II theo hệ thống phân loại sinh dược học và không bền trong môi trường acid nên sinh khả dụng đường uống thấp. | Nghiên cứu điều chế hệ vi tự nhũ chứa Pantoprazol Nghiên cứu Y học Y Học TP. Hồ Chí Minh * Phụ Bản Tập 23 * Số 2 * 2019 NGHIÊN CỨU ĐIỀU CHẾ HỆ VI TỰ NHŨ CHỨA PANTOPRAZOL Nguyễn Mạnh Huy*, Nguyễn Thị Thanh Tú*, Tạ Quang Vượng*, Nguyễn Thiện Hải* TÓMTẮT Mục tiêu: Pantoprazol (PTP) là một thuốc ức chế bơm proton được sử dụng phổ biến trong điều trị bệnh viêm loét dạ dày, tá tràng. Do thuộc nhóm II theo hệ thống phân loại sinh dược học và không bền trong môi trường acid nên sinh khả dụng đường uống thấp. Trong số các phương pháp cải thiện tính tan và sinh khả dụng, hệ vi tự nhũ (Self Emulsifying Drug Delivery System - SMEDDS) với nhiều ưu điểm nổi trội được chọn để nghiên cứu với mục tiêu điều chế công thức SMEDDS chứa PTP bền, ổn định, khả năng hòa tan cao và có triển vọng ứng dụng vào thực tiễn. Phương pháp nghiên cứu: Khảo sát độ tan của PTP trong các tá dược có khả năng tạo hệ vi tự nhũ. Xây dựng giản đồ pha từ các tá dược tiềm năng chọn lựa bằng phương pháp pha loãng với nước và đánh giá cảm quan vi nhũ tương tạo thành. Khảo sát khả năng tải PTP của các SMEDDS (P-SMEDDS) với tỷ lệ tải 5 - 10% (kl/kl) và đánh giá các tính chất cơ lý hóa về cảm quan, độ bền, thế zeta, kích thước giọt và khả năng giải phóng hoạt chất (GPHC) trong 3 môi trường pH 1,2; pH 4,5 và pH 6,8. Chọn công thức có khả năng tải phù hợp và bền nhất, điều chế lặp lại. Hóa rắn P-SMEDDS bằng tá dược thấm hút (SP-SMEDDS), đánh giá tính chất cơ lý hóa và khả năng GPHC của SP-SMEDDS này so với viên đối chiếu trong 3 môi trường pH. Hàm lượng PTP trong các thử nghiệm được định lượng bằng quang phổ UV-Vis ở bước sóng 290 nm. Kết quả: Xây dựng được công thức và qui trình điều chế P-SMEDDS qui mô 200 g đạt các chỉ tiêu đánh giá gồm Capryol 90 – Labrasol : Cremophor RH40 (1 : 1 và 1 : 2) – Transcutol HP tương ứng 2 công thức lần lượt với tỉ lệ các pha là 20 : 30 : 50 (CT 506) và 20 : 45 : 35 (CT 609). CT 506 và CT 609 cùng tải được 8% PTP, đạt được các yêu cầu về
