Chứa trong cấu trúc nhóm chức imin tương tự các base Schiff, các dẫn chất hydrazon thể hiện tiềm năng có nhiều hoạt tính sinh học trong đó có hoạt tính kháng khuẩn, kháng nấm. Một số nghiên cứu cho thấy nhóm dẫn chất hydrazon có khả năng ức chế pyruvat kinase của MRSA cũng như ức chế FabH của các vi khuẩn gram dương lẫn gram âm. Nghiên cứu trên nhóm cấu trúc này có thể tìm được các hợp chất có tác dụng kháng khuẩn tốt với đích tác động khác so với các kháng sinh cổ điển. | Tổng hợp và khảo sát hoạt tính kháng khuẩn của một số dẫn chất phenylhydrazon Y Học TP. Hồ Chí Minh * Phụ Bản Tập 20 * Số 2 * 2016 Nghiên cứu Y học TỔNG HỢP VÀ KHẢO SÁT HOẠT TÍNH KHÁNG KHUẨN CỦA MỘT SỐ DẪN CHẤT PHENYLHYDRAZON Ngô Hồng Thái*, Lê Tuấn Anh*, Huỳnh Thị Ngọc Lan*, Huỳnh Thị Ngọc Phương* TÓM TẮT Giới thiệu: Chứa trong cấu trúc nhóm chức imin tương tự các base Schiff, các dẫn chất hydrazon thể hiện tiềm năng có nhiều họat tính sinh học trong đó có họat tính kháng khuẩn, kháng nấm. Một số nghiên cứu cho thấy nhóm dẫn chất hydrazon có khả năng ức chế pyruvat kinase của MRSA cũng như ức chế FabH của các vi khuẩn gram dương lẫn gram âm. Nghiên cứu trên nhóm cấu trúc này có thể tìm được các hợp chất có tác dụng kháng khuẩn tốt với đích tác động khác so với các kháng sinh cổ điển. Mục tiêu: Tổng hợp và sơ bộ đánh giá hoạt tính kháng khuẩn in vitro của một số dẫn chất phenylhydrazon. Phương pháp: Các phenylhydrazon được tổng hợp bằng phản ứng ngưng tụ giữa phenylhydrazin và các dẫn chất aldehyd, xúc tác acid acetic băng, dung môi MeOH. Dẫn chất pyridinium được tổng hợp bằng cách cho hydrazon có nhân pyridin phản ứng với các dẫn chất benzyl clorid (hoặc bromid) trong acetonitril khan. Khảo sát hoạt tính kháng khuẩn bằng phương pháp pha loãng trên thạch rắn. Kết quả: Tổng hợp được 8 dẫn chất phenylhydrazon và 7 dẫn chất pyridinium từ 3 hydrazon có nhân pyridine. Thử nghiệm hoạt tính kháng khuẩn trên 4 chủng vi khuẩn: S. aureus, Strepto. faecalis, E. coli, P. aeruginosa. Trong số các phenylhydrazon thử nghiệm chỉ có THZ-3P thể hiện hoạt tính kháng khuẩn trên 2 chủng Gram dương. Các dẫn chất pyridinium cho hoạt tính tốt hơn hydrazon tương ứng, phổ kháng khuẩn cũng nghiêng về Gram dương. Nhóm thế methoxy ở vị trí số 4 trên vòng benzyl có ảnh hưởng quan trọng trên họat tính kháng khuẩn, làm cho THP-3M kháng khuẩn tốt nhất trên S. aureus (MIC=31,25 µg/ml). Kết luận: Các phenylhydrazon và dẫn chất pyridinium (của các .
