Nghiên cứu bào chế vi tiểu phân felodipin phóng thích kéo dài

Nghiên cứu bào chế vi tiểu phân felodipin phóng thích kéo dài có độ giải phóng hoạt chất đạt tiêu chuẩn USP 37 – Test 2. Các kết quả thực nghiệm cho thấy vi tiểu phân felodipin PTKD bào chế thành công quy mô 800 – 1000 g bằng kỹ thuật bao tầng sôi và ứng dụng bào chế viên nang PTKD chứa 5 mg felodipin đạt yêu cầu đề ra. Qui trình bào chế cho thấy có sự lặp lại và có thể áp dụng vào thực tế sản xuất. | Nghiên cứu bào chế vi tiểu phân felodipin phóng thích kéo dài Nghiên cứu Y học Y Học TP. Hồ Chí Minh * Phụ Bản Tập 20 * Số 2 * 2016 NGHIÊN CỨU BÀO CHẾ VI TIỂU PHÂN FELODIPIN PHÓNG THÍCH KÉO DÀI Trịnh Thị Phương Lan*, Vương Ngọc Diệp*, Nguyễn Thiện Hải* TÓM TẮT Mục tiêu: Nghiên cứu bào chế vi tiểu phân felodipin phóng thích kéo dài có độ giải phóng hoạt chất đạt tiêu chuẩn USP 37 – Test 2. Phương pháp nghiên cứu: Vi tiểu phân felodipin phóng thích kéo dài (PTKD) được điều chế bằng kỹ thuật bao tầng sôi với hệ thống Wurse gồm 2 giai đoạn là bao bồi felodipin lên vi tiểu phân trơ và sau đó là bao màng bao polymer tạo vi tiểu phân felodipin PTKD đạt tiêu chuẩn USP 37 - Test 2. Sơ bộ đánh giá độ ổn định vi tiểu phân felodipin PTKD và ứng dụng vi tiểu phân này bào chế viên nang felodipin 5 mg PTKD so sánh với viên đối chiếu Plendil 5 mg (Astrazeneca). Phương pháp UV, HPLC lần lượt dùng để định lượng felodipin trong môi trường thử hòa tan và trong chế phẩm theo USP 37. Kết quả: Vi tiểu phân felodipin PTKD được bào chế thành công với kỹ thuật bao tầng sôi sử dụng hệ thống wurse với qui mô 800g – 1000g (12000 - 15000 viên). Đối với giai đoạn bồi lên vi tiểu phân trơ, tỷ lệ tải felodipin thích hợp là 8,95%. Với màng bao polymer 4,27% sử dụng hỗn hợp Ethocel 45 và ethocel 20 (3:1), vi tiểu phân felodipin PTKD có độ GPHC đạt yêu cầu USP 37 – Test 2. Chế phẩm cho thấy sự ổn định sau 6 tháng bảo quản ở điều kiện lão hóa cấp tốc và 12 tháng ở điều kiện dài hạn. Vi tiểu phân felodipin PTKD được ứng dụng bào chế viên nang chứa 5 mg felodipin PTKD có độ GPHC đạt tiêu chuẩn USP 37 – Test 2 và tương đương viên đối chiếu Plendil (Astrazeneca) 5mg. Kết luận: Các kết quả thực nghiệm cho thấy vi tiểu phân felodipin PTKD bào chế thành công qui mô 800 – 1000 g bằng kỹ thuật bao tầng sôi và ứng dụng bào chế viên nang PTKD chứa 5 mg felodipin đạt yêu cầu đề ra. Qui trình bào chế cho thấy có sự lặp lại và có thể áp dụng vào thự tế sản xuất. Từ