Đề tài được thực hiện với mục tiêu tìm kiếm, sàng lọc một hệ công thức SMEDDS chứa atorvastatin bền, ổn định, có độ hòa tan cao; tiến tới bào chế viên nang, viên nén chứa hệ SMEDDS atorvastatin cho độ giải phóng hoạt chất (GPHC) cao hơn viên đối chiếu Lipitor® (Pfizer). | Nghiên cứu điều chế hệ vi tự nhũ chứa atorvastatin Y Học TP. Hồ Chí Minh * Phụ Bản Tập 20 * Số 2 * 2016 Nghiên cứu Y học NGHIÊN CỨU ĐIỀU CHẾ HỆ VI TỰ NHŨ CHỨA ATORVASTATIN Hà Thanh Tú*, Nguyễn Mạnh Huy*, Huỳnh Trúc Thanh Ngọc*, Nguyễn Thiện Hải* TÓM TẮT Mục tiêu: Atorvastatin là thuốc điều trị rối loạn lipid huyết, thuộc nhóm II theo hệ thống phân loại sinh dược học nên có tính tan kém, sinh khả dụng số các phương pháp cải thiện tính tan và sinh khả dụng, với nhiều ưu điểm nổi trội, hệ vi tự nhũ (Self Emulsifying Drug Delivery System - SMEDDS) được chọn để nghiên cứu. Đề tài được thực hiện với mục tiêu tìm kiếm, sàng lọc một hệ công thức SMEDDS chứa atorvastatin bền, ổn định, có độ hòa tan cao; tiến tới bào chế viên nang, viên nén chứa hệ SMEDDS atorvastatin cho độ giải phóng hoạt chất (GPHC) cao hơn viên đối chiếu Lipitor® (Pfizer). Phương pháp nghiên cứu: Độ tan của atorvastatin trong một số tá dược có khả năng điều chế SMEDDS chứa atorvastatin được khảo sát từ đó chọn lựa các tá dược có tiềm năng để xây dựng công thức, phương pháp bào chế, khảo sát đánh giá SMEDDS atorvastatin. Tiến hành hóa rắn SMEDDS atorvastatin và bước đầu nghiên cứu bào chế viên nang, viên nén chứa SMEDDS atorvastatin có độ GPHC cao hơn viên đối chiếu. Hàm lượng atorvastatin trong các công thức và môi trường khảo sát được định lượng bằng phương pháp UV. Kết quả: Trong các pha dầu, atorvastatin tan tốt trong labrafil, oleic acid, capryol 90, plurol 497 CC và nói chung tan tốt trong các chất diện hoạt - đồng diện hoạt. Hệ công thức SMEDDS atorvastatin được tạo thành đạt các yêu cầu về cơ lý với thành phần gồm capryol 90, cremophor RH40 và transcutol HP. Quy trình định lượng SMEDDS atorvastatin bằng phương pháp UV tại 249 nm đạt độ đặc hiệu, độ đúng, độ chính xác, tính tuyến tính. Hóa rắn SMEDDS atorvastatin bằng Syloid FP 244 và xây dựng được công thức sơ bộ viên nang, viên nén SMEDDS chứa 10 mg atorvastatin cho độ GPHC cao hơn viên .
