1,3,4-Oxadiazole đã trở thành một cấu trúc quan trọng cho việc phát triển nhiều loại thuốc mới. Hợp chất chứa nhân 1,3,4-oxadiazole có nhiều hoạt tính sinh học bao gồm kháng khuẩn, kháng nấm, giảm đau, chống viêm, kháng virus, kháng ung thư, hạ huyết áp, chống co giật và chống đái tháo đường. Trong nghiên cứu này, bốn dẫn xuất 1,3,4-oxadiazole (6a-d) đã được tổng hợp thành công với hiệu suất rất cao. Phương pháp tổng hợp được sử dụng là phản ứng ghép vòng dẫn xuất acylhydrazone tạo nhân 1,3,4-oxadiazole sử dụng iodine làm tác nhân oxi hóa dưới sự hiện diện của potassium carbonate. Các điều kiện của phản ứng này cũng áp dụng tốt với chất nền là acylhydrazone thô thu được từ sự ngưng tụ giữa aldehyde và hydrazide. Kết quả cung cấp số liệu cho việc tổng hợp dẫn xuất 1,3,4- oxadiazole đạt hiệu quả cao, là cơ sở cho việc nghiên cứu phát triển dược phẩm mới. | Tổng hợp dẫn xuất 2,5-diaryl-1,3,4-oxadiazole Tạp chí Nghiên cứu khoa học và Phát triển kinh tế Trường Đại học Tây Đô Số 04 - 2018 TỔNG HỢP DẪN XUẤT 2,5-DIARYL-1,3,4-OXADIAZOLE Nguyễn Phú Quý1, Mai Văn Hiếu2 và Bùi Thị Bửu Huê2* 1 Khoa Dược – Điều dưỡng, Trường Đại học Tây Đô 2 Khoa Khoa học Tự nhiên, Trường Đại học Cần Thơ (Email: btbhue@) Ngày nhận: 18/9/2018 Ngày phản biện: 28/9/2018 Ngày duyệt đăng: 17/10/2018 TÓM TẮT 1,3,4-Oxadiazole đã trở thành một cấu trúc quan trọng cho việc phát triển nhiều loại thuốc mới. Hợp chất chứa nhân 1,3,4-oxadiazole có nhiều hoạt tính sinh học bao gồm kháng khuẩn, kháng nấm, giảm đau, chống viêm, kháng virus, kháng ung thư, hạ huyết áp, chống co giật và chống đái tháo đường. Trong nghiên cứu này, bốn dẫn xuất 1,3,4-oxadiazole (6a-d) đã được tổng hợp thành công với hiệu suất rất cao. Phương pháp tổng hợp được sử dụng là phản ứng ghép vòng dẫn xuất acylhydrazone tạo nhân 1,3,4-oxadiazole sử dụng iodine làm tác nhân oxi hóa dưới sự hiện diện của potassium carbonate. Các điều kiện của phản ứng này cũng áp dụng tốt với chất nền là acylhydrazone thô thu được từ sự ngưng tụ giữa aldehyde và hydrazide. Kết quả cung cấp số liệu cho việc tổng hợp dẫn xuất 1,3,4- oxadiazole đạt hiệu quả cao, là cơ sở cho việc nghiên cứu phát triển dược phẩm mới. Từ khóa: Acylhydrazone, 1,3,4-oxadiazole, phản ứng ghép vòng, hydrazide. Trích dẫn: Nguyễn Phú Quý, Mai Văn Hiếu và Bùi Thị Bửu Huê, 2018. Tổng hợp dẫn xuất 2,5-diaryl-1,3,4-Oxadiazole. Tạp chí Nghiên cứu khoa học và Phát triển kinh tế, Trường Đại học Tây Đô. 04: 154-161. * . Bùi Thị Bửu Huê, Trưởng khoa Khoa học Tự nhiên, Trường Đại học Cần Thơ 154 Tạp chí Nghiên cứu khoa học và Phát triển kinh tế Trường Đại học Tây Đô Số 04 - 2018 1. GIỚI THIỆU trúc mới có tiềm năng về hoạt tinh sinh Những hợp chất chứa nitrogen và học, đặc biệt là các hoạt tính kháng oxygen luôn thu hút sự quan tâm của các khuẩn, kháng nấm và kháng ung .
