Bài viết này trình bày quá trình tổng hợp azathioprine qua 4 giai đoạn, hiệu suất tổng cộng đạt 28,2 %. Azathioprine tồn tại ở dạng tinh thể, màu vàng sáng, điểm nóng chảy 243-245 oC. Cấu trúc sản phẩm được xác định bằng các phương pháp vật lý hiện đại như phổ IR, NMR, MS. | Nghiên cứu khoa học công nghệ NGHIÊN CỨU TỔNG HỢP AZATHIOPRINE Vũ Ngọc Toán1 Nguyễn Minh Trí1 Đỗ Hữu Ân2 Đào Minh Đức2 Tóm tắt Azathioprine được FDA phê duyệt để sử dụng trong điều trị chứng viêm khớp dạng thấp. Nó cũng được chấp thuận như là một liệu pháp bổ trợ để ngăn ngừa thải ghép thận. Bài báo này trình bày quá trình tổng hợp azathioprine qua 4 giai đoạn hiệu suất tổng cộng đạt 28 2 . Azathioprine tồn tại ở dạng tinh thể màu vàng sáng điểm nóng chảy 243-245 oC. Cấu trúc sản phẩm được xác định bằng các phương pháp vật lý hiện đại như phổ IR NMR MS. Từ khóa Azathioprine Imidazole Ức chế miễn dịch Ghép tạng. 1. MỞ ĐẦU Ghép tạng là việc di chuyển nội tạng từ người này sang người khác hoặc từ vị trí này sang vị trí khác trên cùng một cơ thể người nhằm thay thế nội tạng bị mất hoặc bị hư hỏng. Nội tạng và mô được cấy ghép trong cùng cơ thể được gọi là autograft. Việc cấy ghép nội tạng và mô được thực hiện trên hai cá thể cùng loài gọi là allograft 1 2 . Sau ghép tạng thải ghép là nguy cơ hàng đầu khiến các ca ghép tạng thất bại 2 . Kể từ khi thuốc ức chế miễn dịch ra đời tỷ lệ thành công của các ca ghép tạng đã tăng lên đáng kể 4 . Thuốc ức chế miễn dịch được chia làm 3 nhóm lớn Thuốc ức chế miễn dịch nhóm 1 bao gồm cyclosporine tacrolimus advagraf glucocorticoid thuốc ức chế miễn dịch nhóm 2 gồm basiliximab daclizumab sirolimus rapamycine và thuốc ức chế miễn dịch nhóm 3 gồm azathioprine mycophenolate mofetil 1 4 . Azathioprine là một chất ức chế phân bào làm giảm sự tăng sinh của tế bào T và được sử dụng đầu tiên trong ghép tạng. Azathioprine hoạt động trên tế bào vào giai đoạn S của chu trình tế bào nó có tác dụng phong bế hoạt động của acid inosinic 4 . Azathioprine được tổng hợp lần đầu tiên bởi Hitchings và cộng sự năm 1960 3 tuy nhiên phương pháp của Hitchings và cộng sự chỉ tiến hành một giai đoạn sử dụng nguyên liệu đầu 5- chloro-1-methyl-4-nitroimidazole là một tác nhân khá đắt và không có sẵn trên thị trường trong nước. Năm 2009 Yuan-Xiang Fu và cộng sự
