"Bài giảng Dược lý học - Bài 33: Histamin và thuốc kháng Histamin" thông tin đến các bạn với các nội dung vai trò sinh lý và bệnh lý của histamine; cơ chế tác dụng, cách phân loại, chỉ định và độc tính của thuốc kháng histamin H1. | D îc lý häc 2007 - i häc Y Hµ néi s ch dïng cho sinh viªn hÖ b c sÜ a khoa Bµi 33 HIstamin vµ thuèc kh ng histamin Môc tiªu häc tËp Sau khi häc xong bµi nµy sinh viªn cã kh n ng 1. Nªu îc vai trß sinh lý vµ bÖnh lý cña histamin 2. Tr nh bµy îc c chÕ t c dông c ch ph n lo i chØ Þnh vµ éc tÝnh cña thuèc kh ng histamin H 1. 1. Histamin . Sinh tæng hîp vµ ph n bè histamin Histamin lµ chÊt trung gian hãa häc quan träng cã vai trß trong ph n øng viªm vµ dÞ øng trong sù bµi tiÕt dÞch vÞ vµ còng cã chøc n ng nh chÊt dÉn truyÒn thÇn kinh vµ iÒu biÕn thÇn kinh îc t o ra do sù khö carboxyl cña histidin d íi sù xóc t c cña decarboxylase. Do histamin tÝch iÖn d ng nªn dÔ dµng liªn kÕt víi chÊt tÝch iÖn m nh protease chondroitin sulfat proteoglycan hoÆc heparin t o thµnh phøc hîp kh ng cã t c dông sinh häc. Phøc hîp nµy îc dù tr trong c c h t trong d ìng bµo b ch cÇu a base tÕ bµo niªm m c d dµy ruét tÕ bµo thÇn kinh . Da niªm m c c y khÝ phÕ qu n lµ nh ng m cã nhiÒu d ìng bµo nªn dù tr nhiÒu histamin. . Sù gi i phãng histamin NhiÒu yÕu tè kÝch thÝch sù gi i phãng histamin nh ng chñ yÕu lµ do ph n øng kh ng nguyªn - kh ng thÓ x y ra trªn bÒ mÆt d ìng bµo . Khi cã ph n øng kh ng nguyªn - kh ng thÓ lµm thay æi tÝnh thÊm cña mµng tÕ bµo víi ion calci lµm t ng calci i vµo trong néi bµo ång thêi t ng gi i phãng calci tõ kho dù tr néi bµo. Ca 2 néi bµo t ng lµm vì c c h t dù tr gi i phãng histamin. nh s ng mÆt trêi báng näc éc cña c n trïng morphin D -tubocurarin lµm t ng gi i phãng histamin. Ngoµi ra mét sè yÕu tè kh c còng îc gi i phãng trong ph n øng dÞ øng nh yÕu tè ho t hãa tiÓu cÇu PAF c c prostaglandin bradykinin leucotrien. . ChuyÓn hãa histamin Histamin cã thÓ chuyÓn hãa qua 2 con êng kh c nhau nhê histaminase vµ N - methyltransferase t o thµnh acid imidazol acetic vµ met hylhistamin kh ng cã t c dông sinh häc. . Receptor cña histamin HiÖn nay t m thÊy 4 receptor kh c nhau cña histamin lµ H 1 H2 H3 vµ H4. Sù ph n bè sè l îng receptor vµ chøc n ng cña tõng lo i
