Các benzothiazepine với nhiều hoạt tính quý đã và đang được nhiều nhà khoa học trên thế giới quan tâm nghiên cứu. Bài báo này trình bày kết quả tổng hợp một số benzothiazepine mới từ Nmethylanilin. Các chất trung gian xeton α,β-không no được tổng hợp bằng phản ứng ngưng tụ của 3-axetyl-4-hiđroxi-1-methylquinolin-2-(1H)-on với các anđehit thơm. Sản phẩm sau đó đã được biến đổi bởi phản ứng ngưng tụ đóng vòng với o-aminothiophenol để tạo thành một loạt các benzothiazepine mới (4 hợp chất). Cấu trúc của các sản phẩm này đã được xác nhận bởi các phương pháp phổ IR, NMR, MS. | TNU Journal of Science and Technology 225 14 10 - 14 TỔNG HỢP MỘT SỐ HỢP CHẤT 2-ARYL-4- 4 -HYĐROXI-N-METYL-2 1H - QUINOLON-3 -YL -1 5-BENZOTHIAZEPIN TỪ N-METYLANILIN Dương Ngọc Toàn Lê Minh Quý Trường Đại học Sư phạm - ĐH Thái Nguyên TÓM TẮT Các benzothiazepine với nhiều hoạt tính quý đã và đang được nhiều nhà khoa học trên thế giới quan tâm nghiên cứu. Bài báo này trình bày kết quả tổng hợp một số benzothiazepine mới từ N- methylanilin. Các chất trung gian xeton α β-không no được tổng hợp bằng phản ứng ngưng tụ của 3-axetyl-4-hiđroxi-1-methylquinolin-2- 1H -on với các anđehit thơm. Sản phẩm sau đó đã được biến đổi bởi phản ứng ngưng tụ đóng vòng với o-aminothiophenol để tạo thành một loạt các benzothiazepine mới 4 hợp chất . Cấu trúc của các sản phẩm này đã được xác nhận bởi các phương pháp phổ IR NMR MS. Từ khóa hóa hữu cơ quinolin benzothiazepin anđehit xeton Ngày nhận bài 11 9 2020 Ngày hoàn thiện 13 11 2020 Ngày đăng 27 11 2020 SYNTHESIS OF SOME 2-ARYL-4- 4 -HYDROXY-N-METHYL-2 1H - QUINOLONE-3 -YL -1 5-BENZOTHIAZEPINE FROM N-METHYLANILIN Duong Ngoc Toan Le Minh Quy TNU - University of Education ABSTRACT Benzothiazepines with many valuable activities have been paid attention bymany scientists around the world. This paper presents the result of synthesizing some new benzothiazepines from N- methylaniline. α β-unsaturated ketones intermediates were synthesized by the 3-acetyl-4-hydroxy- 1-methylquinolin-2- 1H -on condensation reaction with aromatic aldehydes. The products were then modified by cyclising condensation reaction with o-aminothiophenol to form a series of new benzothiazepines 4 compounds . The structure of these products has been confirmed by IR NMR and MS spectroscopy methods. Keywords organic chemistry quinoline benzothiazepine aldehyde ketone Received 11 9 2020 Revised 13 11 2020 Published 27 11 2020 Corresponding author. Email duongngoctoankhoahoa@ 10 http Email jst@ Dương Ngọc Toàn và Đtg Tạp chí KHOA HỌC amp .
