Từ baicalein, một flavonoid tiềm năng trong hướng nghiên cứu thuốc ức chế enzym acetylcholinesterase để điều trị bệnh Alzheimer, sáu dẫn xuất đã được bán tổng hợp thông qua các phản ứng ester hóa và aminoalkyl hóa. Bài viết tiến hành thử nghiệm hoạt tính ức chế enzym acetylcholinesterase in vitro của các dẫn xuất này bằng phương pháp Ellman cho thấy một số dẫn xuất có sự cải thiện về hoạt tính. Trong đó, dẫn xuất acetyl hóa có hoạt tính cao nhất với giá trị IC50 là 51,64 µM. | Tạp chí Khoa học Đại học Huế Khoa học Tự nhiên pISSN 1859-1388 Tập 129 Số 1C 43 49 2020 eISSN 2615-9678 BÁN TỔNG HỢP VÀ ĐÁNH GIÁ TÁC DỤNG ỨC CHẾ ENZYM ACETYLCHOLINESTERASE CỦA MỘT SỐ DẪN XUẤT CỦA BAICALEIN Trần Thế Huân Đoàn Đình Ngọc Trần Thái Sơn Trường Đại học Y Dược Đại học Huế 06 Ngô Quyền Huế Việt Nam Tác giả liên hệ Trần Thế Huân Ngày nhận bài 21-05-2020 Ngày chấp nhận đăng 27-05-2020 Tóm tắt. Từ baicalein một flavonoid tiềm năng trong hướng nghiên cứu thuốc ức chế enzym acetylcholinesterase để điều trị bệnh Alzheimer sáu dẫn xuất đã được bán tổng hợp thông qua các phản ứng ester hóa và aminoalkyl hóa. Thử nghiệm hoạt tính ức chế enzym acetylcholinesterase in vitro của các dẫn xuất này bằng phương pháp Ellman cho thấy một số dẫn xuất có sự cải thiện về hoạt tính. Trong đó dẫn xuất acetyl hóa có hoạt tính cao nhất với giá trị IC50 là 51 64 µM. Từ khóa baicalein bán tổng hợp acetylcholinesterase chất ức chế Semi-synthesis and evaluation of anti-acetylcholinesterase activity of some baicalein derivatives Tran The Huan Doan Dinh Ngoc Tran Thai Son University of Medicine and Pharmacy Hue University 6 Ngo Quyen St. Hue Vietnam Correspondence to Tran The Huan Received 21 May 2020 Accepted 27 May 2020 Abstract. Baicalein is a potential flavonoid for acetylcholinesterase inhibitor research to treat Alzheimer s disease. Six baicalein derivatives have been semi-synthesized via esterification and amino alkylation reactions. The in vitro acetylcholinesterase inhibitory activity of these derivatives was evaluated with the Ellman method and certain improvement in the activity of some derivatives is observed. The acetylated derivative shows the highest activity with an IC50 value of µM. Keywords baicalein semi-synthesis acetylcholinesterase inhibitor 1 Đặt vấn đề và hành vi. Các triệu chứng thường phát triển chậm và trở nên nghiêm trọng hơn theo thời gian Bệnh Alzheimer là một bệnh thoái hóa thần ảnh hưởng đến cuộc sống và công việc hàng ngày. kinh tiến triển gây ra
