Nhiễm trùng tiết niệu là bệnh thường gặp trong cộng đồng và để lại nhiều biến chứng nguy hiểm. Ciprofloxacin (CIP) thường được chỉ định điều trị bệnh nhiễm trùng này. Dạng viên CIP phóng thích kéo dài (PTKD) giúp kiểm soát sự phóng thích và duy trì nồng độ CIP trong nước tiểu, giảm khả năng đề kháng, nâng cao hiệu quả trị liệu. Mục tiêu của đề tài là bào chế viên CIP 500 mg PTKD có độ giải phóng hoạt chất (GPHC) đạt tiêu chuẩn USP 40 hoặc tương đương thuốc đối chiếu Cipro® XR 500 mg (Bayer). | Nghiên cứu Y Học TP. Hồ Chí Minh Tập 24 Số 3 2020 NGHIÊN CỨU BÀO CHẾ VIÊN CIPROFLOXACIN 500 MG PHÓNG THÍCH KÉO DÀI Nguyễn Thiện Hải Nguyễn Thị Tuyết Mai TÓM TẮT Mở đầu Nhiễm trùng tiết niệu là bệnh thường gặp trong cộng đồng và để lại nhiều biến chứng nguy hiểm. Ciprofloxacin CIP thường được chỉ định điều trị bệnh nhiễm trùng này. Dạng viên CIP phóng thích kéo dài PTKD giúp kiểm soát sự phóng thích và duy trì nồng độ CIP trong nước tiểu giảm khả năng đề kháng nâng cao hiệu quả trị liệu. Mục tiêu của đề tài là bào chế viên CIP 500 mg PTKD có độ giải phóng hoạt chất GPHC đạt tiêu chuẩn USP 40 hoặc tương đương thuốc đối chiếu Cipro XR 500 mg Bayer . Phương pháp nghiên cứu Xây dựng công thức và qui trình bào chế viên CIP 500 mg PTKD cấu trúc khung xốp có độ GPHC đạt tiêu chuẩn USP 40. Xây dựng tiêu chuẩn cơ sở nâng lô 8000 viên đánh giá viên theo tiêu chuẩn xây dựng. Đánh giá tương đương hòa tan và động học phóng thích so với viên đối chiếu. Sơ bộ đánh giá độ ổn định của sản phẩm. Hàm lượng CIP trong các thử nghiệm được định lượng bằng phương pháp UV-Vis độ GPHC và phương pháp HPLC chế phẩm . Kết quả Viên CIP 500 mg PTKD được bào chế thành công ở qui mô 8000 viên bằng phương pháp xát hạt ướt với tá dược tạo khung matrix là hypromellose K750 tỷ lệ 2 . Viên đạt tiêu chuẩn cơ sở đã xây dựng. Độ GPHC sau 30 60 và 120 phút trong môi trường pH 1 2 lần lượt là 42 8 67 7 và 87 99 đạt tiêu chuẩn USP 40 Test 2 và Test 3 trong môi trường pH 6 5 là 53 65 83 67 và 90 69 đạt tiêu chuẩn USP 40 Test 1 . Viên nghiên cứu có động học phóng thích tuân theo động học phóng thích Korsmeyer - Peppas và tương đương hòa tan với thuốc đối chiếu với f2 trong 3 môi trường pH 1 2 pH 4 5 và pH 6 8 lần lượt là 74 71 79. Viên ổn định sau 3 tháng bảo quản. Phương pháp UV-Vis và HPLC định lượng CIP trong các thử nghiệm được thẩm định đạt yêu cầu qui trình phân tích. Kết luận Viên CIP 500 mg PTKD đã được bào chế thành công với cỡ lô 8000 viên có độ GPHC đạt tiêu chuẩn USP 40. Quy trình bào chế cho .
