"Bài giảng Vai trò của Rifaximin trong điều trị bệnh não gan và hội chứng ruột kích thích" tìm hiểu đặc tính chung của Rifaximin; đặc điểm dược lý (ADMET) của Rifaximin; đặc tính về Vi sinh của Rifaximin; các chỉ định chính của Rifaximin; bệnh não gan; cơ chế bệnh sinh của bệnh não gan . | Vai trò của Rifaximin trong Điều trị Bệnh não gan và Hội chứng ruột kích thích BÙI HỮU HOÀNG Phó Chủ tịch Hội Gan mật TpHCM Trưởng Khoa Tiêu hóa BV Đại Học Y Dược TpHCM Đặc tính chung của Rifaximin CH 3 C H3 HO Kháng sinh thuộc họ rifamycin O dẫn xuất bán tổng hợp của O OH O CH 3 CH 3 H3 C OH OH rifamycin SV H 3C O H 3C NH CH3 Tác dụng chủ yếu tại ruột giảm độc lực vi khuẩn làm giảm sản sinh NH3 O N O N từ vi khuẩn tại ruột CH3 O CH3 Ít hấp thu vào máu Ít nguy cơ tương tác thuốc Hoạt phổ kháng khuẩn rộng in vitro Ít nguy cơ đề kháng kháng sinh do ít tiếp xúc toàn thân so với các KS khác rifampin neomycin norfloxacin Đặc điểm Dược lý ADMET của Rifaximin Kém hấp thu lt CH 3 CH3 HO Ít hòa tan và thấm qua màng Đường đào thải O O OH O H3C CH 3 CH 3 gt 99 thải qua phân ở dạng không OH OH H 3C O H 3C NH đổi CH 3 Chất chuyển hóa chỉ khoảng 2 5 O N chất ban đầu O N Thải qua thận rất ít O CH CH 3 3 Tính an toàn Liều độc gấp 125 lần liều dùng Không nguy cơ kéo dài khoảng QT trên thực nghiệm Không gây cảm ứng enzym ít tương tác thuốc men CYP ADMET Absorption distribution metabolism excretion toxicology Đặc tính về Vi sinh của Rifaximin Thuốc gắn vào tiểu đơn vi β của men polymerase RNA phụ thuộc DNA của vi khuẩn gây ức chế tổng hợp RNA In vivo Cải thiện triệu chứng tiêu chảy do nhiễm vi khuẩn Nồng độ đạt được 8000 µg g phâna Thay đổi vừa vi khuẩn chí ở ruộtb c Ít tiếp xúc toàn thân nên hạn chế nguy cơ đề kháng của vi khuẩn a Jiang et al. Antimicrob Agents Chemother. 2000 44 2205-2206. b DuPont HL and Jiang ZD. Clin Microbiol Infect. 2004 10 1009-1011. c DuPont HL et al. Clin Infect Dis. 2001 33 1807-1815. Các Chỉ định chính của Rifaximin Được chấp thuận lưu hành ở 33 quốc gia cho các chỉ định về tiêu hóa bao gồm Bệnh não gan và hoặc tăng amoniac máu Các chương trình phát triển chính ở Hoa kỳ Travelers Diarrhea NDA 21-361 XIFAXAN Approved May 2004 200 mg tablets TID Hepatic Encephalopathy NDA 22-554 550 mg tablets BID PDUFA March 24 2010 Hepatic Encephalopathy
