Việt Nam là một nước có tỉ lệ sử dụng kháng sinh và tỉ lệ đề kháng kháng sinh hàng đầu thế giới. Bên cạnh việc nâng cao ý thức sử dụng kháng sinh an toàn, hợp lý thì việc tổng hợp các hợp chất mới có tiềm năng kháng khuẩn, kháng nấm cũng rất cần thiết. Với mục tiêu trên, đề tài tiến hành tổng hợp các dẫn chất N-(morpholino(phenyl)metyl)nicotinamid mới và đánh giá hoạt tính kháng khuẩn, kháng nấm của các dẫn chất tổng hợp. | Y Học TP. Hồ Chí Minh Tập 25 Số 2 2021 Nghiên cứu TỔNG HỢP VÀ ĐÁNH GIÁ HOẠT TÍNH KHÁNG KHUẨN KHÁNG NẤM CỦA CÁC DẪN CHẤT N- MORPHOLINO PHENYL METYL NICOTINAMID Huỳnh Nguyễn Hoài Phương1 Đinh Thị Thu Thảo1 Nguyễn Thanh Trúc1 Trương Phương1 Võ Thị Cẩm Vân1 TÓM TẮT Mở đầu Việt Nam là một nước có tỉ lệ sử dụng kháng sinh và tỉ lệ đề kháng kháng sinh hàng đầu thế giới. Bên cạnh việc nâng cao ý thức sử dụng kháng sinh an toàn hợp lý thì việc tổng hợp các hợp chất mới có tiềm năng kháng khuẩn kháng nấm cũng rất cần thiết. Với mục tiêu trên đề tài tiến hành tổng hợp các dẫn chất N- morpholino phenyl metyl nicotinamid mới và đánh giá hoạt tính kháng khuẩn kháng nấm của các dẫn chất tổng hợp. Đối tượng và phương pháp nghiên cứu Đối tượng nghiên cứu là 3 dẫn chất N- morpholino phenyl metyl nicotinamid. Phương pháp nghiên cứu các dẫn chất N- morpholino phenyl metyl nicotinamid được tổng hợp bằng phản ứng Mannich sử dụng nguyên liệu là nicotinamid morpholin và dẫn chất benzaldehyd. Phản ứng này được tối ưu hoá về thời gian và nhiệt độ để tìm được điều kiện phản ứng tối ưu. Các chất tổng hợp được kiểm tra cấu trúc bằng điểm chảy sắc kí lớp mỏng các phương pháp phổ như IR MS NMR. Đánh giá hoạt tính kháng khuẩn kháng nấm của các chất tổng hợp bằng phương pháp khuyếch tán trên thạch. Kết quả Tìm được điều kiện tối ưu cho phản ứng Mannich và tổng hợp được 3 dẫn chất N- morpholino phenyl metyl nicotinamid với hiệu suất tốt. Kết quả phổ học cho thấy các chất có cấu trúc phù hợp với dự kiến. Kết quả thử hoạt tính kháng khuẩn kháng nấm cho thấy chỉ có chất N- morpholino phenyl metyl nicotinamid cho hoạt tính yếu trên Candida albicans. Kết luận Đã tổng hợp được 3 dẫn chất N- morpholino phenyl metyl nicotinamid trong đó có 2 dẫn chất là chất mới theo tìm kiếm trên Sci-Finder. Trong các dẫn chất tổng hợp này chỉ có N- morpholino phenyl metyl nicotinamid có hoạt tính yếu trên Candida albicans. Từ khoá N- morpholino phenyl metyl nicotinamid kháng khuẩn kháng nấm base Mannich ABSTRACT .
