4(3H)-quinazolon là một phân nhánh quan trọng của uinazolin, đặc trưng với nhóm thế 4-oxo trên khung quinazolin, có tác dụng dược lý đa dạng và được ứng dụng rất lớn trong ngành Dược. Nhóm nghiên cứu tổng hợp dẫn xuất 4(3H)-quinazolon và đánh giá hoạt tính độc tế bào làm tiền đề để tạo ra những hoạt chất chống ung thư mới. | Nghiên cứu Y Học TP. Hồ Chí Minh Tập 25 Số 2 2021 TỔNG HỢP VÀ KHẢO ÁT GÂY ĐỘC TẾ BÀO CỦA MỘT SỐ DẪN CHẤT N-IMIN CỦA 4 3H -QUINAZOLON Dương Trung Kiên1 Nguyễn Bùi Quốc Anh1 Trần Thị Ngọc Hải1 Phan Tiểu Long1 Trương Ngọc Tuyền1 TÓM TẮT Đặt vấn đề 4 3H -quinazolon là một phân nhánh quan trọng của uinazolin đặc trưng với nhóm thế 4-oxo trên khung quinazolin có tác dụng dược lý đa dạng và được ứng dụng rất lớn trong ngành Dược. Nhóm nghiên cứu tổng hợp dẫn xuất 4 3H -quinazolon và đánh giá hoạt tính độc tế bào làm tiền đề để tạo ra những hoạt chất chống ung thư mới. Đối tượng và phương pháp nghiên cứu Các dẫn chất N-imin tại vị trí số của 4 H -quinazolon được tổng hợp từ nguyên liệu đầu là acid 5-cloroanthranilic benzoyl clorid hydrazin và aldehyd thơm dị vòng thơm qua 3 giai đoạn. Các chất tổng hợp được tinh chế và xác định cấu trúc bằng IR MS 1H-NMR và 13C-NMR và được tiến hành thử hoạt tính độc tế bào trên dòng tế bào ung thư vú MDA MB tế bào sarcoma cơ vân RD-A. Kết quả Tổng hợp được và xác định cấu trúc 20 dẫn chất 4 H -quinazolon mang nhân thơm 7 hợp chất hoặc dị vòng hợp chất ở vị trí số 3. ết quả thử hoạt tính sinh học cho thấy 2 dẫn chất có hoạt tính gây độc tế bào ung thư vú và 0 dẫn chất có hoạt tính gây độc tế bào sarcoma cơ vân. Kết luận Tổng hợp thành công 20 dẫn chất 4 H -quinazolon qua 3 bước phản ứng tạo imin cho hiệu suất cao khi có nhóm cho điện tử trên dẫn chất aldehyd. 12 dẫn chất có hoạt tính gây độc tế bào ung thư vú và 0 dẫn chất có hoạt tính gây độc tế bào sarcoma cơ vân. Từ khoá 4 3H -quinazolon quinazolon độc tế bào aldehyd thơm imin ABSTRACT SYNTHESIS AND CYTOTOXIC EVALUATION OF SOME N-IMINE OF 4 3H -QUINAZOLONE DERIVATIVES Duong Trung Kien Nguyen Bui Quoc Anh Tran Thi Ngoc Hai Phan Tieu Long Truong Ngoc Tuyen Ho Chi Minh City Journal of Medicine Vol. 25 - No. 2 - 2021 80 - 87 Introduction 4 3H -Quinazolone frame is an important derivative of quinazoline 4-oxo substituted quinazoline have a multitude of interesting pharmacological activity .
