Cyclosporine A (CsA) là một chất ức chế miễn dịch có tính tan trong nước rất kém, đồng thời kém bền với nhiệt và ánh sáng nên ảnh hưởng sinh khả dụng đường uống của dược chất này. Chính vì vậy, mục tiêu của nghiên cứu này là điều chế được hệ phân tán nano lipid nang hóa CsA 1% giúp cải thiện tính tan và độ ổn định của dược chất. | Y Học TP. Hồ Chí Minh Tập 24 Số 2 2020 Nghiên cứu NGHIÊN CỨU BÀO CHẾ HỆ PHÂN TÁN NANO CYCLOSPORINE A LÀM THUỐC CHỐNG THẢI GHÉP Huỳnh Nguyễn Anh Khoa Nguyễn Thảo Đoan Trang Nguyễn Đại Hải Trần Cao Thụy Hạ Lan Nguyễn Đức Hạnh Trương Công Trị TÓM TẮT Đặt vấn đề Cyclosporine A CsA là một chất ức chế miễn dịch có tính tan trong nước rất kém đồng thời kém bền với nhiệt và ánh sáng nên ảnh hưởng sinh khả dụng đường uống của dược chất này. Chính vì vậy mục tiêu của nghiên cứu này là điều chế được hệ phân tán nano lipid nang hóa CsA 1 giúp cải thiện tính tan và độ ổn định của dược chất. Phương pháp nghiên cứu Hỗn hợp lipid lỏng rắn hòa tan CsA được phân tán vào pha nước bằng kỹ thuật khuấy tốc độ cao kết hợp với đồng hóa dưới áp suất cao để tạo ra hệ phân tán nano. Các hệ phân tán được khảo sát tính chất cảm quan độ bền dưới lực ly tâm độ bền sau thử nghiệm nóng lạnh đông rã đông hiệu suất nang hóa định lượng CsA phân bố kích thước tiểu phân thế zeta. Đồng thời độ ổn định của hệ phân tán nano được đánh giá khi bảo quản ở nhiệt độ phòng và 4-8oC. Kết quả Nghiên cứu đã điều chế được hệ phân tán nano CsA ổn định hóa lý với thành phần gồm 1 CsA 19 dầu nành 10 PEG-8 beeswax 1 phospholipid 2 polyoxylglycerid và 67 nước sử dụng kỹ thuật khuấy tốc độ cao kết hợp đồng nhất hóa dưới áp suất cao ở điều kiện áp suất 800 bar và 10 chu kỳ. Hiệu suất nang hóa CsA đạt 87 04 kích thước trung bình nằm trong khoảng 100 200 nm với dải phân bố kích cỡ một đỉnh hẹp. Ở quy mô điều chế 1000 g lô hệ phân tán nano ổn định ít nhất 06 tháng khi bảo quản trong điều kiện 4 8oC. Kết luận Nghiên cứu đã bào chế được hệ phân tán nano lipid nang hóa 1 CsA bằng kỹ thuật đồng nhất hóa dưới áp suất cao khả thi nâng cỡ lô trên quy mô lớn. Kết quả nghiên cứu bước đầu làm tiền đề tiếp tục phát triển dạng bào chế nano CsA chống thải ghép hiệu quả. Từ khóa cyclosporine A tiểu phân nano lipid đồng nhất hóa dưới áp suất cao ABSTRACT PREPARATION OF CYCLOSPORINE A-LOADED LIPID NANOPARTICLES USED FOR PREVENTION OF .
