Đề tài tổng hợp block 1 của hemiasterlin từ 2-furandehit và axetyl glyxin qua phản ứng tổng hợp và thủy phân azlacton. Trình bày quá trình tổng hợp Block 2 của hemiasterlin L-tert-leucin. Nghiên cứu tổng hợp block 3 của hemiasterlin từ L¬-valin. Tiến hành tổng hợp các dẫn xuất mới của hemiasterlin có cấu trúc lược giản chứa hệ α,β-liên hợp làm trung tâm phản ứng với các nucleophinle sinh học. Xác định cấu trúc của các sản phẩm được bằng các phương pháp cộng hưởng từ hạt nhân và khối phổ phân giải cao. | Tổng hợp một số mạch nhánh của hemiasterlin Ngô Hạnh Thương Trường Đại học Khoa học Tự nhiên Luận văn ThS. Chuyên ngành Hóa hữu cơ Mã số 60 44 01 14 Người hướng dẫn . Nguyễn Văn Tuyến Năm bảo vệ 2013 Abstract Tổng hợp block 1 của hemiasterlin từ 2-furandehit và axetyl glyxin qua phản ứng tổng hợp và thủy phân azlacton. Trình bày quá trình tổng hợp Block 2 của hemiasterlin L-tert-leucin. Nghiên cứu tổng hợp block 3 của hemiasterlin từ L -valin. Tiến hành tổng hợp các dẫn xuất mới của hemiasterlin có cấu trúc lược giản chứa hệ α β-liên hợp làm trung tâm phản ứng với các nucleophinle sinh học. Xác định cấu trúc của các sản phẩm được bằng các phương pháp cộng hưởng từ hạt nhân và khối phổ phân giải cao. Keywords Hóa hữu cơ Mạch nhánh hemiasterlin Hóa học. Content MỞ ĐẦU Nghiên cứu tìm kiếm các hợp chất có hoạt tính sinh học từ sinh vật biển là xu hướng đang phát triển mạnh mẽ. Hiện nay có khoảng gần 20000 hợp chất được phân lập từ sinh vật biển. Tuy nhiên việc thu thập mẫu sinh vật biển rất khó khăn và số lượng không nhiều. Các hợp chất tách chủ yếu để phục vụ xác định cấu trúc và đánh giá hoạt tính in vitro là khuôn mẫu cho các nghiên cứu tổng hợp bằng con đường sinh học hoặc hóa học. Nghiên cứu tổng hợp toàn phần và bán tổng hợp các hợp chất có nguồn gốc sinh vật biển được nhiều nhà khoa học quan tâm nghiên cứu cung cấp đủ mẫu cho các nghiên cứu sâu về hoạt tính in vivo và thử nghiệm lâm sàng đồng thời có thể thay đổi tạo thành các dẫn xuất mới có cấu trúc và hoạt tính lý thú. Hemiasterlin là một tripeptid có hoạt tính chống ung thư ở ngưỡng nM với nhiều dòng tế bào ung thư thực nghiệm được phân lập từ loài hải tiêu Hemiasterella minor vào năm 1994. Đã có rất nhiều nghiên cứu tổng hợp các dẫn xuất mới của hemiasterlin bằng cách thay từng block 1 block 2 và block 3 trên phân tử nguyên gốc bằng những nhóm thế mới tạo thành các dẫn xuất mới của hemiasterlin có cấu trúc độc đáo và hoạt tính rất lý thú. Tuy nhiên block 1 có chứa nhóm α α-dimetylbenzylic và có chứa .
