Giáo trình Hóa dược - dược lý 2 (Trung cấp Dược): Phần 2 - Trường CĐ Phạm Ngọc Thạch Cần Thơ

Giáo trình Hóa dược - dược lý 2: phần 2 cung cấp cho người học những kiến thức như: Sulfamid kháng khuẩn; thuốc chống lao – phong; thuốc chống sốt rét; hormon và các chất tương tự; . Mời các bạn cùng tham khảo! | BÀI 9 SULFAMID KHÁNG KHUẨN MỤC TIÊU HỌC TẬP Sau khi học xong học sinh phải hiểu và trình bày được Định nghĩa liên quan giữa cấu trúc hóa học và tác dụng cơ chế tác động phổ kháng khuẩn dược động học và tương tác của sulfamid kháng khuẩn Tính chất tác dụng phụ chỉ định chống chỉ định cách dùng liều dùng và bảo quản một số sulfamid kháng khuẩn điển hình. NỘI DUNG 1. ĐẠI CƯƠNG . ĐỊNH NGHĨA Sulfamid là danh từ chung để gọi các dẫn xuất amid của acid sulfanilic. H2N SO2 OH Acid sulfanilic R2NH SO2 NHR1 sulfamid Sulfanilamid là sulfamid đầu tiên được phát hiện năm 1930 có cấu trúc đơn giản nhất và cũng là hợp chất quan trọng nhất vì từ đó có thể tổng hợp được nhiều sulfamid khác nhau. H2N SO2 - NH2 Sulfanilamid . LIÊN QUAN GIỮA CẤU TRÚC VÀ TÁC DỤNG Các sulfamid đều có thành phần cấu tạo chính là gốc sulfanyl HN SO2 Nhóm amin thơm bậc nhất phải ở vị trí para với nhóm sulfonamid nhân và phải tự do mới có tác dụng các vị trí còn lại của nhân thơm benzen phải giữ nguyên hydro không bị thay thế. Tuy nhiên có nhiều sulfamid mà nhóm NH 2 bị thế. Những sulfamid này không có tác dụng kháng khuẩn trên in vitro nhưng khi vào cơ thể bị thủy phân giải phóng nhóm NH2 tự do có tác dụng. Một đặc điểm quan trọng của các sulfamid thế là ít hấp thu qua đường tiêu hóa vì thế các chất này được dùng làm thuốc kháng khuẩn đường ruột. Thí dụ sulfathiazol là sulfamid tác dụng toàn thân nhưng nếu thay R2 bằng gốc phtalyl thì được talazol tác dụng trị bệnh đường ruột tốt Cấu tạo của gốc -R1 và -R2 có ảnh hưởng lớn đến đến tác dụng của sulfamid Nếu thay -R1 bằng các gốc khác nhau thì được các sulfamid khác nhau như khi thay -R1 bằng gốc acetyl -CO-CH3 thì được sulfacetamid có thêm tác dụng đặc hiệu với virus gây bệnh đau mắt. Nếu thay -R1 bằng một dị vòng thì ngoài tác dụng ngăn cản tổng hợp acid folic còn có tác dụng ức chế các men dihydrofolat syntetase và dihydrofolat reductase chuyển hóa acid folic như thay -R1 bằng dị vòng pirimidin thì được sulfadiazin tác dụng mạnh hơn sulfathiazol. .

Không thể tạo bản xem trước, hãy bấm tải xuống
TỪ KHÓA LIÊN QUAN
TÀI LIỆU MỚI ĐĂNG
39    64    1    29-03-2024
7    59    1    29-03-2024
Đã phát hiện trình chặn quảng cáo AdBlock
Trang web này phụ thuộc vào doanh thu từ số lần hiển thị quảng cáo để tồn tại. Vui lòng tắt trình chặn quảng cáo của bạn hoặc tạm dừng tính năng chặn quảng cáo cho trang web này.