Bài viết Khảo sát khả năng hấp phụ và giải phóng hoạt chất của các chất mang rắn hấp phụ hệ vi tự nhũ Cyclosporine A được thực hiện nhằm đánh giá khả năng hấp phụ và giải phóng hoạt chất Cyclosporine A ở dạng vi tự nhũ lỏng. | KHẢO SÁT KHẢ NĂNG HẤP PHỤ VÀ GIẢI PHÓNG HOẠT CHẤT CỦA CÁC CHẤT MANG RẮN HẤP PHỤ HỆ VI TỰ NHŨ CYCLOSPORINE A Huỳnh Thiện Phúc Phạm Thị Thanh Ngân Nguyễn Lê Hoàng Ngọc Châu Khoa Dược Trường Đại học Công nghệ thành phố Hồ Chí Minh GVHD . Huỳnh Nguyễn Anh Khoa . Bùi Nguyễn Như Quỳnh TÓM TẮT Ba loại tá dược hấp phụ gồm Florite R calcium silicate cấu trúc xốp Neusilin UFL2 magnesium aluminometasilicate cấu trúc xốp và Aerosil 200 silic dioxide đã được sử dụng làm chất mang rắn để khảo sát khả năng hấp phụ và giải phóng hoạt chất cyclosporine A ở dạng vi tự nhũ lỏng SMEDDS-CsA hướng tới mục tiêu bào chế các dạng thuốc rắn từ hệ phân tán lỏng này. Tỷ lệ hấp phụ tối đa của từng chất mang rắn được tìm ra bằng cách xác định lượng SMEDDS-CsA lỏng nhiều nhất có khả năng hấp phụ trên một đơn vị khối lượng chất mang rắn sao cho vẫn tạo được hỗn hợp bột tơi xốp không vón cục. Khả năng giải phóng hoạt chất được khảo sát thông qua phép thử độ hòa tan và định lượng CsA bằng phương pháp sắc kí lỏng hiệu năng cao HPLC . Kết quả cho thấy Florite R có khả năng hấp phụ nhiều SMEDDS-CsA nhất với tỷ lệ 4 6 1 kl kl . Neusilin UFL2 và Aerosil 200 có khả năng hấp phụ gần như nhau 2 5 1 kl kl . Cả 3 loại chất mang rắn đều có khả năng giải phóng hoạt chất tương tự nhau nếu hấp phụ ở tỷ lệ 2 5 1 1 7 1 và 1 25 1. Từ khoá Aerosil 200 Cyclosporin A Florite R hệ vi tự nhũ Neusilin UFL2 SMEDDS. 1. GIỚI THIỆU Cyclosporine A CsA là hoạt chất thân dầu được xếp vào nhóm II trong hệ thống phân loại sinh dược học - BCS 1 khả năng hòa tan trong nước kém dẫn đến sinh khả dụng đường uống thấp. Hệ vi tự nhũ SMEDDS là một hỗn hợp đồng nhất bao gồm dầu chất diện hoạt đồng diện hoạt với ưu điểm hòa tan tốt các hoạt chất thân dầu như CsA. Khi được đưa vào cơ thể SMEDDS tiếp xúc dịch thể trong đường tiêu hóa cộng với sự co bóp của đường tiêu hóa sẽ tự hình thành vi nhũ tương làm tăng sinh khả dụng của CsA 2 . Do các hỗn hợp SMEDDS ở thể lỏng nên có nhược điểm là giới hạn về dạng phân liều hầu như chỉ .
