Bài giảng "Thuốc kháng histamin H1 và ức chế giải phóng histamin" trình bày các nội dung chính sau đây: đại cương về histamin; công thức, cấu tạo chung của thuốc kháng histamin H1; . Mời các bạn cùng tham khảo bài giảng. | THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 VÀ ỨC CHẾ GIẢI PHÓNG HISTAMIN CÔNG THỨC CẤU TẠO CHUNG Ar1 là gốc thơm hoặc gốc thơm gắn methyl. Ar2 là phenyl hoặc gốc dị vòng Đơn vị X có thể là C gt C- O - gt N -. N có thể thuộc vòng không no. Ar1 và Ar2 có thể phối hợp thành hệ ba vòng chứa hai nhân thơm. Ngoài ra còn có một số trường hợp ngoại lệ ở mạch 2 aminoethyl ví dụ như ở cấu trúc của promethzin hay trimeprazin. Khi 2 aminoethyl là mạch nhánh thì thường có N CH3 2. PHÂN LOẠI CLORPHENIRAMIN MALEAT Định lượng Trong môi trường khan dùng acid acetic khan chỉ thị tím tinh thể và HClO4 0 1M. Công dụng Kháng histamin H1 dùng cho các trường hợp sau - Dị ứng đường hô hấp trên viêm mắt do dị ứng dị ứng da. phối hợp trong điều trị sốc phản vệ - Dùng phố hợp với thuốc ho thuốc giảm đau hạ nhiệt thuốc chống hen để tăng tác dụng của những thuốc này. DIPHENHYDRAMIN HYDROCLORID Tính chất Bột kết tinh trắng không mùi. Dễ bị phân hủy dưới tác dụng của ánh sáng. Nhiệt độ chảy 168 172oC. Rất dễ tan trong nước 1 1 alcol 1 2 cloroform 1 2 không tan trong ether. Dung dịch nước trung tính với giấy quỳ. Chú ý tính chất do nhân thơm do muối hydroclorid của base amin. Định tính Đo phổ IR đo nhiệt độ chảy - Dung dịch nước cho phản ứng của ion Cl- - Phản ứng màu Thêm 2 ml H2SO4 đặc vào 0 05 ml dung dịch thử 5 xuất hiện màu vàng đậm thêm 0 5 ml HNO3 đặc chuyển sang màu đỏ thêm 5 ml CHCl3 và lắc lớp cloroform có màu tím đậm. DIPHENHYDRAMIN HYDROCLORID Thử tinh khiết Thử bằng TLC Định lượng Trong môi trường acid acetic khan với sự có mặt của acetat thủy ngân II chỉ thị tím tinh thể. Công dụng Là một kháng histamin H1 chống co thắt an thần. Dùng cho các trường hợp sau - Dị ứng đường hô hấp trên viêm mắt do dị ứng dị ứng da. phối hợp trong điều trị sốc phản vệ kết hợp với epinephrin - Phòng và chống say sóng tàu xe nôn. Phối hợp điều trị ho do lạnh hoặc do dị ứng - Điều trị một số trường hợp dị ứng khác như do côn trùng cắn do thuốc hoặc huyết thanh ngoài ra còn dùng cho trường hợp mất ngủ. TRIMEPRAZIN TARTRAT .
