Tác dụng dược lý . Tác dụng kháng histamin thực thụ Thuốc kháng histamin H 1 ức chế có cạnh tranh với histamin tại receptor H 1 làm mất các tác dụng của histamin trên recetor. Khi dư thừa histamin, thì histamin đẩy chất đối kháng ra khỏi receptor, từ đó thuốc giảm hoặc hết tác dụng kháng histamin. Để có tác dụng dược lý kéo dài, cần tìm chất vừa đối kháng cạnh tranh và không cạnh tranh, khi đó thuốc chậm bị đẩy khỏi receptor bởi histamin. Terfenadin, astemizol. có hai kiểu ức chế (có cạnh tranh và không. | J A J 1 Ấ 1 1 r 1 J Histamin và thuốc kháng histamin Kỳ 3 . Tác dụng dược lý . Tác dụng kháng histamin thực thụ Thuốc kháng histamin H 1 ức chế có cạnh tranh với histamin tại receptor H 1 làm mất các tác dụng của histamin trên recetor. Khi dư thừa histamin thì histamin đẩy chất đối kháng ra khỏi receptor từ đó thuốc giảm hoặc hết tác dụng kháng histamin. Để có tác dụng dược lý kéo dài cần tìm chất vừa đối kháng cạnh tranh và không cạnh tranh khi đó thuốc chậm bị đẩy khỏi receptor bởi histamin. Terfenadin astemizol. có hai kiểu ức chế có cạnh tranh và không cạnh tranh với histamin tại receptor nên tá c dụng dài hơn nhưng do có nhiều tác dụng không mong muốn trên tim nên hai thuốc này hiện nay không được sử dụng. Thuốc kháng H1 có tác dụng dự phòng tốt hơn là chữa vì khi histamin được giải phóng tạo hàng loạt phản ứng và sẽ giải phóng đồng thời các chất trung gian khác mà thuốc kháng H1 không đối kháng được. Tác dụng của thuốc mạnh nhất ở cơ trơn phế quản cơ trơn ruột. Thuốc cho kết quả không rõ rệt trong chữa hen hoặc chữa những bệnh tắc nghẽn phế quản. Cần phối hợp hai loại kháng H 1 và kháng H2 để ức chế toàn vẹn sự hạ huyết áp do histamin gây nên. . Tác dụng khác - Trên thần kinh trung ương Các thuốc kháng histamin thế hệ I có tác dụng ức chế thần kinh trung ương làm dịu giảm khả năng tập trung tư tưởng ngủ gà chóng mặt. Tác dụng ức chế receptor H1 trung ương này có thể kéo theo tác dụng kháng cholinergic làm tăng tác dụng làm dịu giảm khả năng nhớ. Một số thuốc kháng H 1 thế hệ II do tính ưa nước và có ái lực với receptor H 1 ngoại biên nên ít qua hàng rào máu - não và rất ít có tác d ụng trung ương ví dụ fexofenadin loratidin. - Trên thần kinh thực vật Kháng cholinergic ức chế hệ M . Nhiều thuốc kháng H 1 thế hệ I như promethazin dimenhydrinat diphenhydramin. có tác dụng kháng cholinergic ngay với liều điều trị và trong mộ t số trường hợp phải chống chỉ định. Thay đổi hệ giao cảm Promethazin ức chế receptor a-adrenergic làm hạ huyết áp. .
