Chế phẩm và liều lượng Các estrogen chỉ khác nhau về cường độ tác dụng và đường dùng do b ị chuyển hóa nhiều ở gan. Estradiol là estrogen thiên nhiên mạnh nhất sau đó là estron và estriol. Khi uống, bị chuyển hoá qua gan lần thứ nhất nên mất tác dụng nhanh. Mặt khác, một chất chuyển hóa quan trọng của nó là 2 - hydroxyestron (catechol estrogen) có tác dụng như một chất dẫn truyền thần kinh ở não. Vì vậy các chế phẩm của estradiol và estron có thể gây tác dụng phụ trên thần. | Hormon và thuôc kháng hormon Kỳ 12 . Chế phẩm và liều lượng Các estrogen chỉ khác nhau về cường độ tác dụng và đường dùng do b ị chuyển hóa nhiều ở gan. Estradiol là estrogen thiên nhiên mạnh nhất sau đó là estron và estriol. Khi uống bị chuyển hoá qua gan lần thứ nhất nên mất tác dụng nhanh. Mặt khác một chất chuyển hóa quan trọng của nó là 2 - hydroxyestron catechol estrogen có tác dụng như một chất dẫn truyền thần kinh ở não. Vì vậy các chế phẩm của estradiol và estron có thể gây tác dụng phụ trên thần kinh trung ương nhiều hơn các chế phẩm tổng hợp. Có 2 nhóm chế phẩm tổng hợp nhóm có nhân steroid giống estrogen tự nhiên nh ư ethinyl estradiol mestranol quinestrol nhóm không có nhân steroid như diethylstilbestrol DES mạnh ngang estradiol nhưng t 2 dài clorotrianisen methallenestril. Trong một số cây và nấm trong một số thuốc trừ sâu tổng hợp p p - DDT cũng có nhi ều estrogen không mang nhân steroid có hoạt tính giống estrogen hoặc ngược lại kháng estrogen vì có chứa vòng phenol giống với vòng A của estrogen là vị trí gắn vào receptor của estrogen. Các chế phẩm tổng hợp có thể dùng dưới dạng uống tiêm hấp thu qua da bôi tại chỗ. Có dạng tác dụng ngay có dạng tác dụng kéo dài vài ngày hoặc dạng giải phóng liên tục. - Estradiol Estrace Uống viên nén 0 5 - 1- 2 mg Kem bôi âm đạo 0 1 mg g - Estradiol valerat Dung dịch dầu 10 - 20- 40 mg ml để tiêm bắp - Estradiol qua da Estraderm Cao dán giải phóng hoạt chất chậm thấm qua da với các tốc độ khác nhau 0 05 0 075- 0 1 mg ngày. - Ethinyl estradiol Estinyl Uống viên nén 0 02 - 0 05- 0 5 mg . Các thuốc kháng estrogen Các thuốc kháng oestrogen là các thuốc có tác dụng đối kháng với tác dụng sinh học của estrogen. Có 2 thuốc được dùng ở lâm sàng . Clomifen Clomid Clomifen citrat là một chất không mang nhân steroid. Cơ chế Clomifen tranh chấp với oestrogen nội sinh tại các receptor ở vùng dưới đồi và tuyến yên đối lập với cơ chế ức chế ngược chiều vì vậy làm tăng bài tiết LHRH của vùng dưới đồi và tăng bài .
