Các tác dụng không mong muốn Khi nồng độ trong máu cao hơn liều an thần, đạt tới liều gây ngủ, có thể gặp: uể oải, động tác không chính xác, lú lẫn, miệng khô đắng, giảm trí nhớ. Độc tính trên thần kinh tăng theo tuổi. Về tâm thần, đôi khi gây tác dụng ngược: ác mộng, bồn chồn, lo lắng, nhịp tim nhanh, vã mồ hôi, sảng khoái, ảo giác, hoang tưởng, muốn tự tử. Quen thuốc có thể là do cơ chế tăng chuyển hóa hoặc điều hòa giảm số lượng các receptor của BZD trong não. Ít. | Thuốc an thần kinh và thuốc bình thần Kỳ 5 . Các tác dụng không mong muốn Khi nồng độ trong máu cao hơn liều an thần đạt tới liều gây ngủ có thể gặp uể oải động tác không chính xác lú lẫn miệng khô đắng giảm trí nhớ. Độc tính trên thần kinh tăng theo tuổi. Về tâm thần đôi khi gây tác dụng ngược ác mộng bồn chồn lo lắng nhịp tim nhanh vã mồ hôi sảng khoái ảo giác hoang tưởng muốn tự tử. Quen thuốc có thể là do cơ chế tăng chuyển hóa hoặc điều hòa giảm số lượng các receptor của BZD trong não. Ít gây phụ thuộc và lạm dụng thuốc nhưng sau một đợt dùng BZD kéo dài có thể gây mất ngủ trở lại lo lắng bồn chồn hoặc co giật. Mặc dầu vậy BZD vẫn là một thuốc an thần tương đối an toàn và đang có xu hướng thay thế dần thuốc ngủ loại b arbiturat. Thuốc có t 2 càng ngắn triazolam t 2 3 giờ càng dễ gây nghiện. . Dược động học Hấp thu hầu như hoàn toàn qua tiêu hóa đạt nồng độ tối đa trong máu sau 30 phút đến 8 giờ. Gắn vào protein huyết tương từ 70 alprazolam đến 99 diazepam . Nồng độ trong dịch não tuỷ gần tương đương nồng độ dạng tự do trong máu. Thuốc qua được rau thai và sữa. Được chuyển hoá bởi nhiều hệ enzym trong gan thành các chất chuyển hoá vẫn còn tác dụng rồi lại bị chuyển hoá tiếp nhưng tốc độ chậm hơn cho nên tá c dụng ít liên quan đến thời gian bán thải. Thí dụ flurazepam có t 2 trong huyết tương là 2 -3giờ nhưng chất chuyển hoá còn tác dụng là N-desalkyl flurazepam còn tồn tại trên 50 giờ. Dựa theo t 2 các Bzd được chia làm 4 loại - Loại tác dụng cực ngắn t 2 3 giờ có midazolam triazolam. - Loại tác dụng ngắn t 2 từ 3 -6 giờ có zolpidem non -benzodiazepin và zopiclon. - Loại tác dụng trung bình t 2 từ 6 -24 giờ có estazolam và temazepam. - Loại tác dụng dài t 2 24 giờ có flurazepam quazepam diazepam. . Áp dụng . An thần liều trung bình 24giờ Diazepam Valium 0 005 -0 01g. Uống . Chống co giật Diazepam Valium 0 010 -0 020g. Tiêm bắp tĩnh mạch Clorazepam Tranxene 0 010 -0 020g. Uống . Gây ngủ tiền mê Triazolam Halcion 0 125 -0 250g. Uống Mất .
