Dược động học Thuốc được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Sau khi uống 1 -2 giờ, nồng độ thuốc trong máu đạt tới 3-5mcg/ml. Thức ăn và các thuốc chứa nhôm làm giảm hấp thu thuốc. Isoniazid khuếch tán nhanh vào các tế bào và các dịch màng phổi, dịch cổ trướng và nước não tuỷ, chất bã đậu, nước bọt, da, cơ. Nồng độ thuốc trong dịch não tuỷ tư ơng đương với nồng độ trong máu. Thuốc được chuyển hóa ở gan nhờ phản ứng acetyl hóa, thuỷ phân và liên hợp với glycin. Sự acetyl hóa của isoniazid. | Thuốc chống lao - thuốc điều trị phong Kỳ 2 . Dược động học Thuốc được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Sau khi uống 1 -2 giờ nồng độ thuốc trong máu đạt tới 3-5mcg ml. Thức ăn và các thuốc chứa nhôm làm giảm hấp thu thuốc. Isoniazid khuếch tán nhanh vào các tế bào và các dịch màng phổi dịch cổ trướng và nước não tuỷ chất bã đậu nước bọt da cơ. Nồng độ thuốc trong dịch não tuỷ tư ơng đương với nồng độ trong máu. Thuốc được chuyển hóa ở gan nhờ phản ứng acetyl hóa thuỷ phân và liên hợp với glycin. Sự acetyl hóa của isoniazid thông qua acetyltransferase có tính di truyền. Ở người có hoạt tính enzym mạnh thời gian bán thải của thuốc khoảng 1 giờ nhưng ở người có hoạt tính enzym yếu thời gian bán thải của thuốc khoảng 3 giờ. Thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận. Sau dùng thuốc 24 giờ thuốc thải trừ khoảng 75 - 95 dưới dạng đã chuyển hóa. Gần đây một số tác giả cho rằng dạng acet yl hóa của INH được khử acetyl trong cơ thể tạo thành dạng còn hoạt tính. . Tác dụng không mong muốn - Dị ứng thuốc buồn nôn nôn chóng mặt táo bón khô miệng thoái hoá bạch cầu hạt thiếu máu. - Viêm dây thần kinh ngoại vi chiếm 10 - 20 đặc biệt hay gặp ở bệnh nhân dùng liều cao kéo dài nghiện rượu suy dinh dưỡng và tăng glucose máu. Vitamin B6 có thể làm hạn chế tác dụng không mong muốn này của isoniazid. - Viêm dây thần kinh thị giác. - Vàng da viêm gan và hoại tử tế bào gan thường hay g ặp ở người trên 50 tuổi và những người có hoạt tính acetyltransferase yếu. Cơ chế gây tổn thương gan của isoniazid đến nay vẫn chưa được giải thích đầy đủ. Có giả thuyết cho rằng acetylhydrazin chất chuyển hóa của isoniazid bị chuyển hóa qua cytocrom - P450 sinh ra gốc tự do gây tổn thương tế bào gan. Một số thuốc gây cảm ứng cytocrom - P450 như phenobarbital rifamycin gây tăng tổn thương gan của INH. - Isoniazid ức chế sự hydroxyl hóa của phenytoin có thể gây ngộ độc phenytoin khi điều trị phối hợp thuốc. . Áp dụng điều trị - Rimifon viên nén 50 - 100 - 300 mg ông tiêm 2ml chứa 50mg hoặc
