Buprenorphin Là thuốc tổng hợp, dẫn xuất của thebain. Buprenorphin hiệp đồng 1 phần trên receptor muy, có tác dụng giảm đau mạnh hơn morphin từ 25 - 50 lần. Hấp thu dễ qua các đường dùng: uống, dưới lưỡi, tiêm bắp. Gắn với protein huyết tương khoảng 96%, thời gian bán thải 3 giờ. Được dùng để giảm đau trên lâm sàng. Thường tiêm bắp hoặc tĩnh mạch 0,3 mg mỗi lần, ngày dùng 3- 4 lần. . Thuốc đối kháng với opioid Thay đổi công thức hóa học của morphin, đặc biệt ở vị trí 17 mang nhóm N. | Thuốc giảm đau loại morphin Kỳ 8 . Buprenorphin Là thuốc tổng hợp dẫn xuất của thebain. Buprenorphin hiệp đồng 1 phần trên receptor muy có tác dụng giảm đau mạnh hơn morphin từ 25 - 50 lần. Hấp thu dễ qua các đường dùng uống dưới lưỡi tiêm bắp. Gắn với protein huyết tương khoảng 96 thời gian bán thải 3 giờ. Được dùng để giảm đau trên lâm sàng. Thường tiêm bắp hoặc tĩnh mạch 0 3 mg mỗi lần ngày dùng 3- 4 lần. . Thuốc đối kháng với opioid Thay đôi công thức hóa học của morphin đặc biệt ở vị trí 17 mang nhóm N - methyl nhóm đặc hiệu kích thích receptor muy sẽ được các chất đối kháng. Ví dụ Morphin nalorphin Levorphanol levallorphan Oxymorphon naloxon naltrexon Các chất này đối lập được các tác dụng do morphin gây ra chủ yếu là những dấu hiệu ức chế như giảm đau ức chế hô hấp an thần sảng khoái. Thời gian tác dụng nói chung ngắn hơn morphin. Nalorphin không được dùng trên lâm sàng vì ức chế hô hấp làm chậm nhịp tim co đồng tử sảng khoái. . Naloxon nalonee narcan nar canti . Tác dụng Khác với levallorphan hoặc nalorphin naloxon ít hoặc không có hoạt tính chủ vận. Ở người đã dùng liều lớn opioid naloxon đối kháng phần lớn những tác dụng không mong muốn của opioid như ức chế hô hấp an thần gây ngủ. Khi dùng naloxon có thể gây ra hội chứng thiếu thuốc sớm ở người nghiện opioid tuy vậy dùng liều cao sẽ ngăn chặn được triệu chứng suy hô hấp trong hội chứng này. . Dược động học Mặc dù được hấp thu dễ qua đường tiêu hóa nhưng naloxon bị chuyển hóa ở gan trước khi vào vòng tuần hoàn nên liều uống phải lớn hơn nhiều so với liều tiêm. Thuốc có tác dụng nhanh 1 - 2 phút sau khi tiêm tĩnh mạch thời gian tác dụng phụ thuộc vào liều và đường dùng. Sau khi tiêm naloxon phân bố nhanh vào các mô và dịch cơ thể. Thời gian bán thải là 60 - 90 phút. . Tác dụng không mong muốn - Tim mạch tăng huyết áp có khi giảm huyết áp nhịp tim nhanh loạn nhịp thất. - Thần kinh trung ương mất ngủ kích thích lo âu - Tiêu hóa buồn nôn .
