Nhóm tetracyclin . Nguồn gốc và tính chất lý hóa Đều là kháng sinh có 4 vòng 6 cạnh, lấy từ Streptomyces aureofaciens (clotetracyclin, 1947), hoặc bán tổng hợp. Là bột vàng, ít tan trong nước, tan trong base hoặc acid. . Cơ chế tác dụng và phổ kháng khuẩn Các tetracyclin đều là kháng sinh kìm khuẩn, có phổ kháng khuẩn rộng nhất trong các kháng sinh hiện có. Các tetracyclin đều có phổ tương tự, trừ minocyclin: một số chủng đã kháng với tetracyclin khác có thể vẫn còn nhạy cảm với minocyclin. Tác dụng kìm khuẩn là do gắn. | Thuốc kháng sinh kháng khuẩn Kỳ 7 . Nhóm tetracyclin . Nguồn gốc và tính chất lý hóa Đều là kháng sinh có 4 vòng 6 cạnh lấy từ Streptomyces aureofaciens clotetracyclin 1947 hoặc bán tổng hợp. Là bột vàng ít tan trong nước tan trong base hoặc acid. . Cơ chế tác dụng và phổ kháng khuẩn Các tetracyclin đều là kháng sinh kìm khuẩn có phổ kháng khuẩn rộng nhất trong các kháng sinh hiện có. Các tetracyclin đều có phổ tương tự trừ minocyclin một số chủng đã kháng với tetracyclin khác có thể vẫn còn nhạy cảm với minocyclin. Tác dụng kìm khuẩn là do gắn trên tiểu phần 30s của ribosom vi khuẩn ngăn cản RNA t chuyển acid amin vào vị trí A trên phức hợp ARNm - riboxom để tạo chuỗi polypeptid. Tác dụng trên . Cầu khuẩn gram và gram - nhưng kém penicilin . Trực khuẩn gram ái khí và yếm khí . Trực khuẩn gram - nhưng proteus và trực khuẩn mủ xanh rất ít nhạy cảm . Xoắn khuẩn kém penicilin rickettsia amip trichomonas. . Chỉ định Do phổ kháng khuẩn rộng tetracyclin được dùng bừa bãi dễ gâ y kháng thuốc. Vì vậy chỉ nên dùng cho các bệnh gây ra do vi khuẩn trong tế bào vì tetracyclin rất dễ thấm vào đại thực bào. - Nhiễm rickettsia - Nhiễm mycoplasma pneumoniae - Nhiễm chlamidia bệnh Nicolas - Favre viêm phổi phế quản viêm xoang psittacos is bệnh mắt hột. - Bệnh lây truyền qua đường tình dục - Nhiễm trực khuẩn brucella tularemia bệnh tả lỵ . - Trứng cá do tác dụng trên vi khuẩn propionibacteria khu trú trong nang tuyến bã và chuyển hóa lipid thành acid béo tự do gây kích ứng vi êm. Dùng liều thấp 250 X 2lần ngày. . Dược động học - Các tetracyclin khác nhau về tính chất dược động học các dẫn xuất mới có đặc điểm hấp thu tốt hơn thải trừ chậm hơn và do đó có thể giảm được liều dùng hoặc uống ít lần hơn. - Hấp thu qua tiêu hóa 60 - 70 . Dễ tạo phức với sắt calci magnesi và casein trong thức ăn và giảm hấp thu. Nồng độ tối đa trong máu đạt được sau 2 - 4 giờ. - Phân phối gắn vào protein huyết tương từ 30 oxytetracyclin đến 50 tetracyclin hoặc trên 90 .
