ELI LILLY Bột đông khô pha tiêm 200 mg : hộp 1 lọ - Bảng A. Bột đông khô pha tiêm 1 g : hộp 1 lọ - Bảng A. THÀNH PHẦN cho 1 lọ Gemcitabine hydrochloride, tương đương Gemcitabine 200 mg cho 1 lọ Gemcitabine hydrochloride, tương đương Gemcitabine 1g DƯỢC LỰC Gemzar có hoạt chất chính là gemcitabine, có tên quốc tế chung là 2'deoxy-2', 2'-difluorocytidine monohydrochloride (đồng phân beta). Tác dụng độc tế bào đối với các mẫu tế bào nuôi cấy : Gemcitabine có độc tính đáng kể trên nhiều loại tế bào u của người và chuột được nuôi cấy. Tác dụng độc tế. | GEMZAR Kỳ 1 ELI LILLY Bột đông khô pha tiêm 200 mg hộp 1 lọ - Bảng A. Bột đông khô pha tiêm 1 g hộp 1 lọ - Bảng A. THÀNH PHẦN cho 1 lọ Gemcitabine hydrochloride tương đương Gemcitabine 200 mg cho 1 lọ Gemcitabine hydrochloride tương đương Gemcitabine 1 g DƯỢC LỰC Gemzar có hoạt chất chính là gemcitabine có tên quốc tế chung là 2 -deoxy-2 2 -difluorocytidine monohydrochloride đồng phân beta . Tác dụng độc tế bào đối với các mẫu tế bào nuôi cấy Gemcitabine có độc tính đáng kể trên nhiều loại tế bào u của người và chuột được nuôi cấy. Tác dụng độc tế bào đặc trưng ở giai đoạn ranh giới G1 S. In vitro tác dụng độc tế bào của gemcitabine phụ thuộc vào nồng độ và thời gian dùng thuốc. Tác dụng kháng u trong các mẫu tiền lâm sàng Đối với các mẫu khối u ở loài vật tác dụng kháng u của gemcitabine phụ thuộc thời biểu dùng thuốc. Khi dùng liều mỗi ngày gemcitabine gây chết vật thí nghiệm mà tác dụng kháng u rất ít. Trái lại khi dùng liều cách 3 hoặc 4 ngày 1 lần gemcitabine ở liều không gây chết lại có tác dụng kháng u rất tốt trên nhiều loại u ở chuột. Chuyển hóa tế bào và cơ chế tác động Gemcitabine dFdC được biến dưỡng trong tế bào bởi men nucleoside kinase thành diphosphate dFdCDP và triphosphate dFdCTP nucleoside hoạt tính. Tác dụng độc tế bào của gemcitabine là do dFdCDP và dFdCTP ức chế quá trình tổng hợp ADN. Trước hết dFdCDP ức chế men ribonucleotide reductase là men duy nhất xúc tác các phản ứng tạo ra deoxynucleoside triphosphate để tổng hợp ADN. Ức chế men này sẽ làm giảm nồng độ deoxynucleoside nói chung đặc biệt là nồng độ dCTP. Thứ hai là dFdCTP cạnh tranh với dCTP để gắn vào ADN self-potentiation . Tương tự một lượng nhỏ gemcitabine cũng có thể gắn vào ARN. Như vậy giảm nồng độ nội bào của dCTP khiến cho việc gắn dFdCTP .
