Dược động học của dFdCTP : dFdCTP có thể tìm thấy trong các bạch cầu đơn nhân ở máu ngoại biên. Các thông tin sau đây đề cập đến những tế bào này: Thời gian bán hủy của sự thải trừ cuối cùng : 0,7-12 giờ. Nồng độ nội bào của dFdCTP tăng tỉ lệ thuận với liều gemcitabine 35-350 mg/m2/30 phút, liều gemcitabine này tạo ra nồng độ ổn định của dFdCTP là 0,4-5 mg/ml. Khi nồng độ của gemcitabine trong huyết tương cao hơn 5 mg/ml thì nồng độ nội bào của dFdCTP không tăng thêm nữa. Điều này gợi. | GEMZAR Kỳ 2 Dược động học của dFdCTP dFdCTP có thể tìm thấy trong các bạch cầu đơn nhân ở máu ngoại biên. Các thông tin sau đây đề cập đến những tế bào này Thời gian bán hủy của sự thải trừ cuối cùng 0 7-12 giờ. Nồng độ nội bào của dFdCTP tăng tỉ lệ thuận với liều gemcitabine 35-350 mg m2 30 phút liều gemcitabine này tạo ra nồng độ ổn định của dFdCTP là 0 4-5 mg ml. Khi nồng độ của gemcitabine trong huyết tương cao hơn 5 mg ml thì nồng độ nội bào của dFdCTP không tăng thêm nữa. Điều này gợi ý rằng sự tạo thành dFdCTP đã bảo hòa trong các tế bào. Khi dùng liều mg m2 30 phút khoảng 30 phút sau khi ngưng truyền nồng độ gemcitabine đạt được trong huyết tương trên 5 mg ml và lớn hơn 0 4 mg ml trong một giờ tiếp theo. Dược động học của dFdU Nồng độ trong huyết tương đạt được 3-15 phút sau khi truyền xong với liều mg m2 28-52 mg ml. Nồng độ khi dùng 1 tuần 1 lần 0 07-1 12 mg ml không có sự tích tụ thuốc rõ rệt. Nồng độ huyết tương 3 pha so với đường cong theo thời gian thời gian bán hủy trung bình của pha cuối 65 giờ 33 đến 84 giờ . Tỷ lệ dFdU được hình thành từ hợp chất ban đầu 91-98 . Thể tích phân bố trung bình của khoang trung tâm 18l m2 11-12 l m2 . Thể tích phân bố ổn định trung bình Vss 150 l m2 96 - 228 l m2 . Phân bố tại mô rất nhiều. Độ thanh thải trung bình 2 5 l h m2 1-4 l h m2 . Thải trừ qua đường tiểu toàn bộ. Sự thải trừ của thuốc Tỷ lệ thuốc đạt được 1 tuần sau khi tiêm truyền gemcitabine là 92-98 trong đó 99 là dFdU sẽ bài tiết qua thận và 1 liều lượng được bài tiết qua phân. Dữ liệu về tính an toàn tiền lâm sàng Trong các nghiên cứu dùng nhiều liều lặp lại với thời gian 6 tháng ở chuột và chó thường thấy quá trình tạo máu bị ức chế. Hiện tượng này có liên quan với tính chất độc tế bào của thuốc và có thể hồi phục sau khi ngừng thuốc. Mức độ ảnh hưởng tùy thuộc vào liều lượng và thời biểu dùng thuốc. Tính gây ung thư đột biến ảnh hưởng khả năng sinh sản Trong các nghiên cứu in vitro gemcitabine làm hư hại nhiễm sắc thể gồm gãy nhiễm sắc tử. .
