Imatinib - Thuốc nhắm trúng đích Trước đây trong việc điều trị ung thư, người ta thường áp dụng phương pháp "ném bom rải thảm" nhưng sau này với tiến bộ khoa học, các nhà dược phẩm đã đưa ra liệu pháp nhằm trúng đích để đạt hiệu quả cao và đỡ gây hại cho người bệnh. Liệu pháp này có tên "liệu pháp nhắm trúng phân tử" với việc dùng các loại thuốc tác động vào các phân tử đặc biệt trong cơ chế sinh ung và sự tăng trưởng của khối u do đó làm dừng sự tăng trưởng. | T J mi Ấ 1 w J r - r 1 Imatinib - Thuôc nhăm trúng đích Trước đây trong việc điều trị ung thư người ta thường áp dụng phương pháp ném bom rải thảm nhưng sau này với tiến bộ khoa học các nhà dược phẩm đã đưa ra liệu pháp nhằm trúng đích để đạt hiệu quả cao và đỡ gây hại cho người bệnh. Liệu pháp này có tên liệu pháp nhắm trúng phân tử với việc dùng các loại thuốc tác động vào các phân tử đặc biệt trong cơ chế sinh ung và sự tăng trưởng của khối u do đó làm dừng sự tăng trưởng và phân đôi của tế bào ung thư. Liệu pháp này có thể dùng riêng lẻ hoặc kếp hợp với nhau hoặc kèm thêm liệu pháp hoá trị. Hiện nay có hàng trăm sản phẩm loại này đang được thử nghiệm lâm sàng trong đó có một số đã được cấp phép lưu hành cụ thể là với biệt dược glivec glivec hoạt chất chính là imatinib. Imatinib là chất ức chế protein-tyrosinekinase nó ức chế đặc hiệu Ber-Abltyrosine kinase phân tử bất thường gây bệnh bạch cầu tuỷ mạn bằng cách ngăn không cho Ber-Abl gắn kết với . Nó tác động chính xác lên phân tử gây bệnh tỷ lệ đáp ứng về mặt huyết học và di truyền học tế bào rất cao đưa bệnh nhân có khả năng trở lại cuộc sống bình thường. Thuốc được dùng qua đường uống. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình của imatinib là 98 tỷ lệ hấp thu có thể thay đổi tuỳ theo loại thực phẩm ăn vào. Thuốc được đào thải qua phân 68 và trong nước tiểu 13 trong vòng 7 ngày riêng lượng imatinib không đổi chiếm 25 còn lại là các sản phẩm đã chuyển hoá thời gian bán huỷ t 1 2 xấp xỉ 18 giờ nên liều uống 1lần ngày là phù hợp. Thuốc được chỉ định - Bệnh nhân ung thư bạch cầu tuỷ mạn CML . - Bệnh nhân dương tính có u dạ dày đường tiêu hoá ác tính di căn hoặc và không thể cắt bỏ. Chống chỉ định mẫn cảm với hoạt chất chính hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc. Thận trọng - Người suy gan nặng cân nhắc kỹ với lợi ích và nguy cơ trước khi chỉ định cần kiểm tra công thức máu ngoại vi và men gan. - Nên uống thuốc kèm với cốc nước lớn để hạn chế tối đa những kích thích đường tiêu hoá. - Do thuốc có khả năng gây biến
